Name: Anamorelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4980
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige GHSR Inhibitoren	AnaMorelin hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	546.70	Formule	C₃₁H₄₂N₆O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	249921-19-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ONO-7643, RC-1291, ST-1291			Smiles	CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.410mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay) 0.74 nM(EC50)
In vitro	Anamorelin vertoont significante agonist- en bindingsactiviteit op de ghreline receptor en stimuleert de afgifte van groeihormoon (GH) in vitro. Door zijn ghreline- en GH-afgevende activiteit heeft deze verbinding zowel orexigene als anabole eigenschappen. Bij de screening op zijn activiteit vertoont 10 μM van deze chemische stof een zwakke binding aan de calciumkanaal L-type receptoren, de serotoninotransporter en het natriumkanaal. Daarom vertoont het een hoge selectiviteit ten opzichte van ghreline receptoren. Door de nucleaire factor κB te remmen, vermindert dit middel de productie van pro-inflammatoire cytokines en stopt het de spierafbraak (remt proteolyse).
In vivo	Bij ratten verhoogt Anamorelin significant en dosisafhankelijk de voedselinname en het lichaamsgewicht bij alle doseringsniveaus vergeleken met controle, en verhoogde significant de groeihormoon (GH) niveaus bij doses van 10 of 30 mg/kg. Groeihormoon- en IGF-1-niveaus stijgen na toediening van deze verbinding bij varkens. Het is oraal actief en heeft een langere halfwaardetijd (ongeveer 7 uur) dan ghreline. Het stimuleert neuro-endocriene reacties en kan snelle positieve effecten op eetlust en metabolisme induceren. De plasmaconcentratie van radiogelabelde anamoreline toont aan dat het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de ontlasting (92%). Voedsel vermindert de oppervlakte onder de curve (AUC) van deze chemische stof met een factor 4. Metabolisme vindt plaats door CYP3A4. In muistumormodellen, zoals Lewis long- en humaan bronchioalveolair carcinoom, bevordert het de tumorgroei niet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23579947/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267366/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Anamorelin GHSR agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 546.70