Name: AS1517499
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8685
Rating: 5 (31 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.77%

99.77

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overige STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	397.86	Formule	C₂₀H₂₀ClN₅O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	919486-40-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NCCC3=CC(=C(C=C3)O)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (198.56 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.650mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STAT6 (Cell-free assay) 21 nM
In vitro	AS1517499 remt IL-4-geïnduceerde Th2-differentiatie van T-cellen van de muizenmilt, maar heeft geen invloed op Th1-differentiatie geïnduceerd door IL-12. Deze verbinding is in staat om de IL-4-geactiveerde STAT6-gemedieerde toename van het clonogene potentieel van primaire PCa-cellen te voorkomen. Bij een dosis van 300 nM vermindert deze chemische stof het clonogene potentieel van primaire basale PCa-cellen.
In vivo	In vivo-behandeling met AS1517499 verbetert de antigeen-geïnduceerde bronchiale gladde spier (BSM) hyperresponsiviteit door de RhoA-opregulatie in BSM's te remmen en, althans gedeeltelijk, door de IL-13-productie in de luchtwegen bij muizen te verminderen. Deze verbinding vermindert preventieve effecten van apoptotische celinstallatie op bleomycine-geïnduceerde longfibrose door PPARγ te onderdrukken.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17071093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19202006/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29510393/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-STAT6 / STAT6		31363052
Immunofluorescence	MUC5AC		28931396

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AS1517499 STAT remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 397.86