Name: Atorvastatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5715
Rating: 5 (30 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEK293	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OATP1B1-expressing HEK293 cells, Km=12.4μM	15970799
L6	Function assay			Inhibition of cholesterol synthesis in rat L6 cells assessed as incorporation of [14C]acetate into cholesterol, IC50=0.078μM	18412317
C2C12	Function assay	1 uM		Induction of cell differentiation in mouse C2C12 cells assessed as myosin heavy chain expression at 1 uM	20081855
HepG2	Function assay	1 uM		Upregulation of LDL receptor expression in human HepG2 cells at 1 uM in presence of ARH-specific siRNA	20356098
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.73μM	22541068
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.77μM	22541068
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=2.84μM	22541068
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=0.6μM	22587986
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using pitavastatin substrate, IC50=0.8μM	22587986
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estrone-3-sulfate substrate, IC50=1.6μM	22587986
hepatocytes	Function assay	0.1 to 10 uM	up to 90 mins	Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km=0.43μM	22593038
hepatocytes	Function assay	0.1 to 10 uM	up to 90 mins	Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by conventional assay, Km=1.3μM	22593038
A549	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.7μM	23570542
HS68	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HS68 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=22.7μM	23570542
MEF	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse MEF cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=30.7μM	23570542
HepG2	Function assay	10 uM		Induction of SREBP2 maturation in human HepG2 cells at 10 uM after overnight incubation by immunoblot analysis	26784936
human red blood cells	Antiplasmodial assay		48 hrs	Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by SYBR test, IC50=10.3μM	26988303
Hep3G	Function assay	25 uM	48 hrs	Inhibition of HMG CoA reductase in human Hep3G cells assessed as increase in LDL receptor expression at 25 uM incubated for 48 hrs by immunofluorescence method	31005367
A549	Function assay			Reductase Activity Assay: The HMGR activity was performed using HMG-CoA reductase assay kit from Sigma-Aldrich with the human recombinant protein or 100 μg total cell lysates from A549 cells. Lovastatin was used as a positive control, and SAHA as a negati, IC50=0.0116μM	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	558.64	Formule	C₃₃H₃₅FN₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	134523-00-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (179.0 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (0.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Atorvastatin, een van de statines, remt de c-Myc-route in chronische myeloïde leukemie (CML) cellen, wat aantoont dat c-Myc een doelwit is van statines.
In vivo	Deze verbinding activeert de AKT/eNOS-signaleringsroute om de angiogenese van endotheelcellen te vergroten via het opreguleren van miR-211-3p, wat resulteert in versnelde wondregeneratie bij diabetische ratten.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8582667/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7425015/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	PDX-1 / BETA2 / NeuroD		30863781
Growth inhibition assay	Cell viability		24815071

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Atorvastatin HMG-CoA Reductase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 558.64