Name: BMS-927711 (Rimegepant)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6659
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige CGRP Receptor Inhibitoren	Vazegepant hydrochloride Olcegepant Ubrogepant Atogepant Rat CGRP-(8-37)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	534.56	Formule	C₂₈H₂₈F₂N₆O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1289023-67-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BHV-3000			Smiles	C1CC(C2=C(C=CC=N2)C(C1C3=C(C(=CC=C3)F)F)N)OC(=O)N4CCC(CC4)N5C6=C(NC5=O)N=CC=C6

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (187.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CGRP receptor (Cell-free assay) 0.027 nM(Ki)
In vitro	Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) is een potente, selectieve, competitieve humane calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist met een Ki van 0,027 nM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23153230/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06409832	Recruiting	Migraine\|Migraine With Aura\|Migraine Without Aura\|Chronic Migraine	University of Florence\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|Società italiana per lo studio delle Cefalee (SISC)\|Azienda Ospedaliero-Universitaria Consorziale Policlinico di Bari\|Università degli Studi dell''Aquila\|University of Roma La Sapienza\|Azienda Ospedaliero Universitaria Policlinico Modena\|Ospedale di Piove di Sacco\|Azienda Ospedaliero-Universitaria di Parma\|Azienda Ospedaliera S. Maria della Misericordia\|Azienda Ospedaliera Città della Salute e della Scienza di Torino\|Cliniche Humanitas Gavazzeni\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|Ospedale di Prato\|Azienda Policlinico Umberto I\|Auxologico San Luca Milano\|ASST Spedali Civili Brescia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta	March 26 2024	--
NCT05888766	Not yet recruiting	Migraine Disorders	University of Roma La Sapienza	July 1 2023	--
NCT05518123	Recruiting	Migraine	Pfizer	November 7 2022	Phase 4
NCT05509400	Recruiting	Migraine	Pfizer	October 18 2022	Phase 4
NCT05399485	Active not recruiting	Migraine	Pfizer	August 9 2022	Phase 3
NCT05262517	Terminated	Temporomandibular Disorders (TMD)	Pfizer	May 5 2022	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-927711 (Rimegepant) CGRP Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 534.56