uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Brinzolamide Carbonic Anhydrase remmer

Cat.Nr.S3178

Brinzolamide (AL-4862) is een potente carbonic anhydrase II remmer met een IC50 van 3.19 nM.
Brinzolamide Carbonic Anhydrase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 383.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.75%
99.75

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 383.51 Formule

C12H21N3O5S3

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 138890-62-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AL-4862 Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CAII
3.19 nM
In vivo
Brinzolamide (< 1 mg) oogdruppels verlagen de intraoculaire druk bij Dutch-belted gepigmenteerde konijnen op een dosisafhankelijke manier met een aanvang binnen 0,5 uur en een piekrespons binnen 1-2 uur. Deze verbinding (0,6 mg) oogdruppels verlagen de intraoculaire druk bij met laser behandelde glaucomateuze cynomolgusapen op een dosisafhankelijke manier met een aanvang binnen 1 uur en een piekrespons binnen 3 uur. Deze chemische stof in doseringen van 30 mg/kg produceert een vermindering van 44% in de progressie van de darmkolenmaaltijd, maar 1 en 10 mg/kg produceerden respectievelijk 8% en 18% dalingen bij mannelijke CD-1 muizen. Het verlengt bij 1 mg/kg, 10 mg/kg en 30 mg/kg de slaaptijd met barbituraten met respectievelijk 57%, 15% en 35% bij mannelijke CD-1 muizen. Deze verbinding (< 3%) produceert significant grotere gemiddelde percentuele intraoculaire drukverlagingen en gemiddelde intraoculaire drukverlagingen in vergelijking met placebo bij patiënten met primair openhoekglaucoom of oculaire hypertensie. De optimale intraoculaire drukverlagende concentratie van deze chemische stof is 1%, en deze wordt goed verdragen door patiënten met primair openhoekglaucoom of oculaire hypertensie bij tweemaal daagse toediening. Het vermindert de intraoculaire druk en de arterioveneuze passagetijd significant in vergelijking met placebo bij gezonde vrijwilligers. Deze verbinding (2%) verhoogt de bloedstroom van de optische zenuwkop en verlaagt de intraoculaire druk bij getranquilliseerde Dutch-belted konijnen. Het (1%) vermindert de intraoculaire druk door de waterige stroom te verminderen en niet door de drainage van het kamerwater te beïnvloeden in normotensieve ogen van konijnen en hypertensieve ogen van apen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.