uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4717
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige MAO Inhibitoren | Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin Iproniazid |
| Moleculair gewicht | 147.13 | Formule | C8H5NO2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 91-56-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | 2,3-Indolinedione | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 29 mg/mL
(197.1 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
MAO-B
(Cell-free assay) 14 μM
MAO
(Cell-free assay) 15 μM
MAO-A
(Cell-free assay) 58 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Isatin induceert apoptose van MCF-7-cellen. De Bcl-2-expressie is verlaagd en de verhouding van Bcl-2 tot Bax is significant verlaagd door deze verbinding. Het mitochondriale transmembraanpotentiaal is aanzienlijk verlaagd en de afgifte van cytochroom c in het cytosol is verhoogd na behandeling ermee. Tegelijkertijd worden caspase-9 en -3 gestimuleerd, gevolgd door de afbraak van ICAD, een caspase-3-substraat. Deze chemische stof en zijn analogen remmen de proliferatie van sommige kankercellen, waaronder colon HT29-, borst MCF-7-, long A549- en melanoom UACC903-cellen, en is een dubbele remmer van tubulinepolymerisatie en de Akt-pathway.
|
| In vivo |
Isatin is een endogeen indool dat toeneemt bij stress, monoamineoxidase (MAO) B remt en bradykinesie en striatale dopaminegehaltes verbetert in ratmodellen van de ziekte van Parkinson. Deze verbinding heeft een duidelijke en discontinue distributie in rattenhersenen en andere weefsels; de hoogste concentraties in de hersenen worden gevonden in de hippocampus en het cerebellum. In knaagdiermodellen is aangetoond dat deze chemische stof een breed spectrum aan dosisafhankelijke fysiologische en biologische acties veroorzaakt, zoals anxiogene en sedatieve effecten, geheugenstoornissen en remming van voedsel- en waterinname. Belangrijk is dat het gemakkelijk de bloed-hersenbarrière passeert, zodat een peritoneale dosis van 100 mg/kg zou resulteren in een concentratie van ongeveer 120 μM in de rattenhersenen. Deze concentratie zou verder toenemen bij herhaalde injecties.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.