uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Isatin MAO remmer

Cat.Nr.S4717

Isatin (2,3-Indolinedione) is een endogene MAO-remmer met een IC50 van 15 μM en actiever tegen MAO-B dan tegen MAO-A.
Isatin MAO remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 147.13

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S471701 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.85%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.85

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 147.13 Formule

C8H5NO2

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 91-56-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen 2,3-Indolinedione Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL (197.1 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
MAO-B
(Cell-free assay)
14 μM
MAO
(Cell-free assay)
15 μM
MAO-A
(Cell-free assay)
58 μM
In vitro
Isatin induceert apoptose van MCF-7-cellen. De Bcl-2-expressie is verlaagd en de verhouding van Bcl-2 tot Bax is significant verlaagd door deze verbinding. Het mitochondriale transmembraanpotentiaal is aanzienlijk verlaagd en de afgifte van cytochroom c in het cytosol is verhoogd na behandeling ermee. Tegelijkertijd worden caspase-9 en -3 gestimuleerd, gevolgd door de afbraak van ICAD, een caspase-3-substraat. Deze chemische stof en zijn analogen remmen de proliferatie van sommige kankercellen, waaronder colon HT29-, borst MCF-7-, long A549- en melanoom UACC903-cellen, en is een dubbele remmer van tubulinepolymerisatie en de Akt-pathway.
In vivo
Isatin is een endogeen indool dat toeneemt bij stress, monoamineoxidase (MAO) B remt en bradykinesie en striatale dopaminegehaltes verbetert in ratmodellen van de ziekte van Parkinson. Deze verbinding heeft een duidelijke en discontinue distributie in rattenhersenen en andere weefsels; de hoogste concentraties in de hersenen worden gevonden in de hippocampus en het cerebellum. In knaagdiermodellen is aangetoond dat deze chemische stof een breed spectrum aan dosisafhankelijke fysiologische en biologische acties veroorzaakt, zoals anxiogene en sedatieve effecten, geheugenstoornissen en remming van voedsel- en waterinname. Belangrijk is dat het gemakkelijk de bloed-hersenbarrière passeert, zodat een peritoneale dosis van 100 mg/kg zou resulteren in een concentratie van ongeveer 120 μM in de rattenhersenen. Deze concentratie zou verder toenemen bij herhaalde injecties.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25174967/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.