uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

XYD049 Molecular Glues ligand

Cat.Nr.E5854

XYD049 (verbinding 7d) is een op CRBN gebaseerde Molecular Glues gericht op GSPT1 (DC50=19 nM), toepasbaar voor het bestuderen van MYC-gedreven castratieresistent prostaatcarcinoom (CRPC). Het vertoont een potente groeiremming van 22Rv1-cellen (IC50=7 nM) en vertoont in vivo antitumoractiviteit. Deze verbinding downreguleert CRPC-geassocieerde oncogenen (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1-cellen. Structureel bestaat het uit: 1) een Molecular Glues-linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) een CRBN-rekruterende E3 ligase-ligand (Thalidomide 4-fluoride), en 3) een GSPT1-gerichte moiety (GSPT1 ligand-1). De E3 ligase ligand-linker combinatie vormt conjugaat 158.
XYD049 Molecular Glues ligand Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 811.66

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E585401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.86%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.86

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 811.66 Formule

C35H35BrN6O10S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 3006788-11-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (123.2 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
GSPT1
19 nM(DC50)
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.