| S1525 |
Adavosertib (AZD1775, MK-1775)
|
Adavosertib (MK-1775, AZD1775) is een potente en selectieve Wee1-remmer met een IC50 van 5,2 nM in een celvrije test; hindert de G2 DNA-schadecontrolepost. Fase 2.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
-
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
|
|
| S8148 |
PD0166285
|
PD0166285 is een potente Wee1- en Chk1-remmer met activiteit in nanomolaire concentraties (IC50=24 nM voor Wee1 en 72 nM voor Myt1). Deze verbinding is ook een nieuwe G2-checkpoint-opheffer. Het induceert apoptose.
|
-
iScience, 2025, 28(5):112292
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
|
|
| S9778 |
Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)
|
WEE1-IN-5 (Debio 0123) is een krachtige Wee1-remmer die phospho-CDC2 remt en het G2-controlepunt opheft.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
-
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
|
|
| E1000 |
Azenosertib (Zn-C3)
|
Azenosertib (Zn-C3) is een oraal actieve, zeer effectieve en selectieve Wee1-remmer met een IC50 van 3,9 nM, die kan worden gebruikt in kankeronderzoek.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
-
medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
|
|
| E4737 |
Potrasertib
|
Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) is een krachtige en selectieve remmer van WEE1 Kinase. Het vertoont antitumoractiviteit en wordt goed verdragen bij patiënten met gevorderde solide tumoren.
|
|
|
| E1175 |
RP-6306 (lunresertib)
|
lunresertib (RP-6306) is een Proteïnekinase, Membraangeassocieerde Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1)-remmer, die kan worden gebruikt voor kankeronderzoek.
|
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116019
-
BMC Cancer, 2024, 24(1):1333
|
|