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Nelarabine DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Kat.-Nr.: S1213

Nelarabine (506U78, Arranon) ist ein Purin-Nukleosid-Analog und DNA-Synthese-Inhibitor mit IC50 von 0,067-2,15 μM in Tumorzellen.
Nelarabine DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 297.27

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 297.27 Formel

C11H15N5O5

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 121032-29-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 506U78,Arranon Smiles COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (201.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale
Nelarabine is rapidly converted into ara-G through demethoxylation by adenosine deaminase.
Targets/IC50/Ki
DNA synthesis (PER-255 cells)
67 nM
DNA synthesis (HSB2 cells)
0.44 μM
DNA synthesis (ALL-SIL cells)
1.24 μM
DNA synthesis (JURKAT cells)
2.15 μM
In vitro
The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to this compound than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of this chemical in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. It acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. This agent demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity.
In vivo
The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of this compound in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of this chemical is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for this agent and 23 % for ara-G. This compound and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02619630 Recruiting
T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 December 2015 Phase 2
NCT01094860 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|GlaxoSmithKline
 June 8 2010 Phase 1
NCT01376115 Completed
Cancer
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 January 18 2008 --