nur für Forschungszwecke

Artesunate STAT3/EXP1 Inhibitor

Name: Artesunate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2265
Rating: 5 (17 reviews)

Kat.-Nr.: S2265

Artesunate is a part of the artemisinin group of agents with an IC50 of < 5 μM for small cell lung carcinoma cell line H69. It is a potential inhibitor of STAT-3 and exhibits selective cytotoxicity of cancer cells over normal cells in vitro; A potent inhibitor of EXP1.

Artesunate ADC Cytotoxin inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 384.42

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.56%

99.56

Verwandte Ziele	EGFR JAK STAT Pim
Weitere ADC Cytotoxin Inhibitoren	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Lappaconite HBr

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	384.42	Formel	C₁₉H₂₈O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	88495-63-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (197.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EXP1(a membrane glutathione S-transferase) STAT3
In vitro	ART could alter the biomechanical properties of the glioma cells to inhibit cell proliferation, migration and invasion . This compound significantly suppresses the cell proliferation, induces the apoptosis and promoted cell cycle arrest at G0/G1 phase in SKM-1 cells. The mechanisms of its anti-MDS is associated with the increase of intracellular calciumion concentration and ROS levels. In addition, the pro-apoptotic activity of this chemical may be involved in the regulation of BCL-2 /BAX ratio and the expressions of P-bad and survivin. Its treatment demethylates CDH1, which, in turn recovers the E-cadherin activation in SKM-1 cells.
In vivo	Artesunate is a medication used to treat malaria. This compound can induce radiosensitivity of HeLa cells in vivo using Xenograft model of nude mice. It had a relatively high immunosuppressive activity with low toxicity, and could inhibit T lymphocyte proliferation induced by mitogen and alloantigen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27279152/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26913409/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25126794/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24666614/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583335/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26873192/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05929157	Not yet recruiting	Severe Malarial Treatment	Centre de Recherche Médicale de Lambaréné\|Institute of Tropical Medicine University of Tuebingen	September 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05555862	Active not recruiting	Anal High Grade Squamous Intraepithelial Lesion\|Anal Precancerous Condition\|AIN 2/3\|HPV Infection\|Anal Dysplasia\|HPV Disease	Frantz Viral Therapeutics LLC\|Amarex CRO\|University of California San Francisco\|Anal Dysplasia Clinic MidWest\|Laser Surgery Care	February 10 2023	Phase 2
NCT04921930	Recruiting	Friedreich Ataxia	Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Imagine Institute	May 6 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05343312	Active not recruiting	Malaria	Centro de Investigacao em Saude de Manhica\|United States Agency for International Development (USAID)	March 16 2022	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):