nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S1500
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
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| Weitere Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molekulargewicht | 392.46 | Formel | C22H29FO5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 378-44-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | NSC-39470, SCH-4831 | Smiles | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(201.29 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
Betamethasone hat eine spezifische Affinität zu Glucocorticoid Receptor-Typ-II, die in den meisten Gehirnregionen vorhanden sind.
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| In vivo |
Betamethasone hat direkte vasokonstriktive Wirkungen auf periphere Femoralwiderstandsgefäße bei Schafsföten im Spätstadium der Trächtigkeit. Die Exposition gegenüber dieser Verbindung verringert den zerebralen Blutfluss (CBF) in allen gemessenen Gehirnregionen, außer im Hippocampus, nach 24 Stunden Infusion bei Schafen. Es reduziert die Aktivierung von NF-kappaB und die Erhöhung von TNFalpha und IL-1beta und induziert die Expression von IL-10 im Gehirn, die alle mit den Veränderungen der Schmerzschwellen bei Ratten korrelieren. Diese chemische Exposition reduziert Synaptophysin-LI im frontalen Neokortex, im Nucleus caudatus putamen und im Hippocampus um 46,9 %, 41,0 % bzw. 55,4 %, was nicht von einer irreversiblen neuronalen Schädigung im Gehirn von Schafsföten begleitet wird. Es erhöht bescheiden die Cytidylyltransferase (CT)-mRNA, verändert aber nicht die Spiegel des immunoreaktiven Enzyms in der Lunge adulter Ratten. Diese Verbindung verringert die Aktivitäten der Sphingomyelin-Hydrolasen: saure Sphingomyelinase um 33 % und alkalische Ceramidase um 21 %. Bei Injektion zum Zeitpunkt der Nervenverletzung hemmt es teilweise die Entwicklung neuropathischer Hyperalgesie und reduziert die nachfolgend erhöhten Spiegel proinflammatorischer Zytokine im Gehirn von Ratten, während es die Expression des entzündungshemmenden Zytokins IL-10 stimuliert.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04770805 | Recruiting | Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 16 2021 | Not Applicable |
| NCT03210545 | Unknown status | Addison Disease |
Göteborg University |
March 2 2021 | Phase 4 |
| NCT06264973 | Recruiting | Preterm Birth |
Erasmus Medical Center |
January 1 2021 | -- |