nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1217
| Verwandte Ziele | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Molekulargewicht | 261.09 | Formel | C7H15Cl2N2O2P |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 50-18-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane | Smiles | ClCCN(CCCl)[P]1(=O)NCCCO1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 52 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
DNA replication
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| In vivo |
Cyclophosphamide ist ein Alkylating Agent mit zytotoxischer und immunsuppressiver Wirkung. Diese Verbindung erfordert eine enzymatische und chemische Aktivierung, um aktives Phosphoramid-Senfgas freizusetzen, das interstranguläre und intrastranguläre DNA-Quervernetzungen an Guanin-N-7-Positionen erzeugt. Es übt seine zytotoxische Aktivität durch Hemmung der nukleären DNA-Replikation aus. Der Mechanismus der durch diese Verbindung hervorgerufenen Immunsuppression ist möglicherweise auf die direkte zytotoxische Wirkung des Medikaments auf immunkompetente Lymphozyten zurückzuführen, insbesondere auf solche, die eine antigene Differenzierung und Teilung durchlaufen haben. Diese Chemikalie hat ihre größte Wirkung auf B-Zellen mit einem relativen T-Zell-schonenden Effekt. Studien an verschiedenen tumortragenden Tieren bestätigten diese In-vivo-Aktivität und zeigten eine ziemlich potente Antitumorwirkung. Dieses Mittel wird in Kombination mit anderen antineoplastischen Mitteln zur Behandlung verschiedener Krebsarten eingesetzt, darunter Brust-, lymphoide und pädiatrische Malignome. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06186700 | Active not recruiting | Breast Cancer Female |
Mansoura University |
December 25 2023 | Phase 2 |
| NCT06085742 | Recruiting | Breast Cancer |
University of Illinois at Chicago |
November 22 2023 | Phase 2 |
| NCT05800041 | Not yet recruiting | Gout Tophus |
RenJi Hospital|Westlake Therapeutics |
April 10 2023 | Early Phase 1 |
Frage 1:
Why does it show no activity in in vitro assays in S1217?
Antwort:
The activity of this product in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. This compound is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.