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Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor

Kat.-Nr.: S1373

Daptomycin is a novel antibiotic with rapid in vitro bactericidal activity against gram-positive organisms.
Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1620.67

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
THP-1 Antibacterial assay Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine 19188393
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 1620.67 Formel

C72H101N17O26

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 103060-53-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme LY146032 Smiles CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(Cell-free assay)
In vitro

Daptomycin (5 μg/ml) reduces cell viability by >99% and membrane potential by >90% within 30 min in Staphylococcus aureus. This compound exhibits rapid in vitro bactericidal activity against clinically significant strains of gram-positive pathogens including hemolytic streptococci, methicillin-resistant Staphylococcus aureus, and vancomycin-resistant enterococci. It acts at the cytoplasmic membrane of susceptible bacteria (8), as demonstrated by binding and fractionation studies. This agent also differs from that of some antimicrobial peptides (e.g., human neutrophil peptide 1) that are capable of rapid depolarization of the cytoplasmic membrane but do not induce cell death for 1 hour to 2 hours. It inserts into the cytoplasmic membrane of bacteria, as indicated by whole-cell and artificial membrane studies. This compound demonstrates greater bactericidal activity than all other drugs tested, killing ≥3 log CFU/ml by 8 hours. It is a cyclic polypeptide derived from Streptomyces roseosporus and representing a class of antimicrobial agents known as the peptolides (acid lipopeptide antibiotics). It is also active against vancomycin-resistant gram-positive bacteria, including enterococci. This chemical is highly protein bound (94%), and its in vitro activity is altered in the presence of serum or albumin. It consists of a 13-member amino acid cyclic lipopeptide with a decanoyl side-chain, the lipophilic tail into the bacterial cell membrane, causing rapid membrane depolarization and a potassium ion efflux. Its treatment has been linked to fully reversible skeletal muscle toxicity with no effect on smooth or cardiac muscle.

In vivo

Daptomycin exhibited linear pharmacokinetics, with an area under the concentration-time curve (AUC) from time zero to infinity/dose of 9.4 and a half-life of 0.9 to 1.4 h. The level of protein binding was 90%.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04277143 Unknown status
Outcome Fatal|Infection
Zhongnan Hospital
 December 1 2020 --
NCT04434300 Completed
Antibiotics|Subcutaneous Injection|Daptomycin
University Hospital Caen
 October 15 2020 Phase 1
NCT03643952 Completed
Bacteremia|Soft Tissue Infections|Skin Diseases Infectious
Merck Sharp & Dohme LLC
 December 6 2018 Phase 2

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Could you tell me the native source for this compound?

Antwort:
It was synthesed from S.reseosporus.