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Ethionamide Antibiotics chemical

Kat.-Nr.: S1777

Ethionamide (Bayer 5312) is an antibiotic used in the treatment of tuberculosis.
Ethionamide Antibiotics chemical Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 166.24

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.83%
99.83

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 166.24 Formel

C8H10N2S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 536-33-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Bayer 5312 Smiles CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 33 mg/mL (198.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro
Ethionamide ist ein strukturelles Analogon von Isoniazid (INH), beides sind Prodrugs, die durch mykobakterielle Enzyme aktiviert werden müssen, um ihre antimikrobielle Aktivität auszuüben. Es wird angenommen, dass sein Wirkmechanismus mit dem von INH identisch ist, obwohl der Aktivierungsweg von dem von INH abweicht. Diese Verbindung wird durch ein EthA-Enzym aktiviert, was zur Bildung eines S-Oxid-Metaboliten führt, der eine erheblich bessere Aktivität als das Ausgangsmedikament aufweist. Es hemmt sowohl die Biofilmbildung als auch die Lebensfähigkeit reifer Biofilme. Diese Chemikalie reduziert den Ergosteringehalt in planktonischen Zellen von Cryptococcus spp. und destabilisiert oder permeabilisiert die Pilzzellmembran, was zum Austritt von Makromolekülen führt. Es ist im Allgemeinen in Konzentrationen über 0,50 mM für HepG2-, Caco-2- und RAW-Makrophagenzellen toxisch, aber die Toxizität wird drastisch reduziert, wenn diese Verbindung in Mikropartikel geladen wird. Es zeigt einen schnellen Metabolisierungsprozess in Gegenwart der thermisch karbonisierten porösen Silizium (TCPSi)-Partikel. Es wird in Mycobacterium tuberculosis durch das vom Gen Rv3854c kodierte Protein aktiviert. Diese Verbindung scheint die Biosynthese der Zellwand zu stören und hat mindestens ein gemeinsames zelluläres Ziel, die Enoyl-Acyl-Carrier-Protein-Reduktase InhA.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11823459/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05258877 Completed
Tuberculosis Pulmonary
BioVersys AG|TASK Applied Science
 June 10 2022 --