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Ezetimibe (SCH-58235) LDL Modulator

Kat.-Nr.: S1655

Ezetimibe (SCH-58235) ist ein potenter, selektiver Cholesterinabsorptionshemmer, der zur Senkung des Cholesterinspiegels eingesetzt wird.
Ezetimibe (SCH-58235) LDL Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.4

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.91%
99.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 409.4 Formel

C24H21F2NO3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 163222-33-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SCH-58235 Smiles C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NPC1L1
In vitro
Ezetimibe (SCH-58235) produces a significant reduction in total cholesterol, LDL cholesterol, and triglycerides as well as a small but significant increase in HDL cholesterol. This compound reduces cholesterol transport by 31% in Caco-2 cells, but not retinol transport. It results in a significant decrease in mRNA expression for the surface receptors SR-BI, Niemann-Pick type C1 Like 1 protein (NPC1L1), and ATP-binding cassette transporter, subfamily A (ABCA1) and for the nuclear receptors retinoid acid receptor (RAR)gamma, sterol-regulatory element binding proteins (SREBP)-1 and -2, and liver X receptor (LXR)beta as assessed by real-time PCR analysis in Caco-2 cells.
In vivo
Ezetimibe (SCH-58235) reduces plasma cholesterol levels from 964 to 374 mg/dL, from 726 to 231 mg/dL, and from 516 to 178 mg/dL in the western, low-fat, and cholesterol-free diet mice, respectively. It reduces aortic atherosclerotic lesion surface area from 20.2% to 4.1% in the western diet group and from 24.1% to 7.0% in the low-fat cholesterol diet mice. This compound reduces carotid artery atherosclerotic lesion cross-sectional area by 97% in the western and low-fat cholesterol groups and by 91% in the cholesterol-free mice. It inhibits cholesterol absorption, reduces plasma cholesterol, increases high density lipoprotein levels, and inhibits the progression of atherosclerosis under western, low-fat, and cholesterol-free dietary conditions in apoE-/- mice. Ezetimibe potently inhibits the transport of cholesterol across the intestinal wall, thereby reducing plasma cholesterol in preclinical animal models of hypercholesterolemia. It eliminates exocrine pancreatic function from the intestine while maintaining bile flow, as established in the rat. The compound reduces plasma cholesterol and hepatic cholesterol accumulation in cholesterol-fed hamsters with an ED(50) of 0.04 mg /kg.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a
S1655-WB1
28933629

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
I am planning to deliver it per orally and wonder proper vehicle for this compound and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

Antwort:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.