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Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor

Kat.-Nr.: S1666

Flucytosine (5-Fluorocytosine) is an antifungal drug with IC50 of 0.93 μM in C. albicans.
Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 129.09

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.93%
99.93

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 129.09 Formel

C4H4FN3O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 2022-85-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 13 mg/mL (100.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 7 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale
First synthesized in 1957, and antifungal properties discovered in 1964.
In vitro
Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
Kinase-Assay
Mikrodilutionsmethode
Die verwendeten Kulturmedien sind RPMI 1640 mit Glutamin, ohne Bicarbonat und Phenolrot, gepuffert mit Morpholinopropansulfonsäure (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Zweifache Reihenverdünnungen von Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) werden hergestellt und in 50 μL Aliquots in flachbödige 96-Well-Assayplatten gegeben, die bis zur Verwendung in versiegelten Plastikbeuteln bei -70 °C eingefroren bleiben. Das Inokulum wird spektrophotometrisch hergestellt und auf eine Konzentration von 1,0-5,0 × 103 cfu pro mL standardisiert. Ein Volumen von 50 μL dieser Suspension wird verwendet, um jede Vertiefung zu inokulieren, die 50 μL der doppelten Konzentration dieser zu testenden Verbindung enthält. Nach der Inokulation enthält jede Vertiefung daher 100 μL Brühe gegenüber 200 μL, um die Agitation der Platten vor der spektrophotometrischen Ablesung zu erleichtern. Nach einer Inkubationszeit von 24 und 48 Stunden bei 35 °C werden die Platten 3 Minuten lang bei 900 U/min mit einem Schüttler agitiert, und die optische Dichte des Wachstums in jeder Vertiefung wird mit einem automatischen Plattenleser bei 495 nm bestimmt. Die Hemmkonzentration von IC50 wird mathematisch berechnet.
In vivo
Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/