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Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel Inhibitor

Name: Levetiracetam (UCB-L059)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1356
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.: S1356

Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) ist ein Antikonvulsivum, das zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird, und ein Agonist von muscarinic acetylcholine receptors (mAChR). Diese Verbindung moduliert auch den präsynaptischen P/Q-Typ spannungsabhängigen calcium (Ca2+) channel.

Levetiracetam (UCB-L059) Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 170.21

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	170.21	Formel	C₈H₁₄N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	102767-28-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	UCB-L059, SIB-S1			Smiles	CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

DMSO : 34 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (176.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Levetiracetam (UCB-L059) and related compounds bind to SV2A expressed in fibroblasts, indicating that SV2A is sufficient for its binding. This compound irreversibly inhibits the high-voltage-activated (HVA) calcium current by approximately 18% on the average in freshly isolated CA1 hippocampal neurons of rats. It selectively inhibits N-type Ca2+ channels of CA1 pyramidal hippocampal neurons. Levetiracetam also reverses the inhibitory effect of DMCM on GABA-elicited currents in hippocampal neurons.
In vivo	Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produces a potent suppression of sound-induced clonic convulsions in mice, and this protective effect is significantly abolished by co-administration of the beta-carboline FG 7142. It exerts potent anticonvulsant activity against both focal and secondarily generalized seizures in fully amygdala-kindled rats, i.e. , a model of temporal lobe epilepsy. This compound (13 mg/kg, 27 mg/kg or 54 mg/kg, i.p.) dose-dependently suppresses the increase in seizure severity and duration induced by repeated amygdala stimulation. It has a relatively short half-life (about 2-3 hours) in rats. Levetiracetam (5.4 mg/kg to 96 mg/kg i.p.) dose-dependently inhibits both wild running and tonic-clonic convulsions in the audiogenic-seizure prone rat. It markedly suppresses spontaneous spike-and-wave discharge (SWD) but leaves the underlying EEG trace normal in the GAERS model of petit mal epilepsy.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05860153	Not yet recruiting	Febrile Convulsion	Assiut University	June 1 2023	Not Applicable
NCT06403150	Enrolling by invitation	Status Epilepticus	Dhaka Medical College	May 15 2023	Phase 4
NCT06067412	Completed	Status Epilepticus	Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University	August 1 2022	Not Applicable
NCT04425798	Unknown status	Glioma\|Epilepsy	Beijing Neurosurgical Institute\|Beijing Tiantan Hospital	May 25 2022	--
NCT04117425	Recruiting	Epilepsy in Pregnancy	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	April 20 2022	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):