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Levodopa Dopamine Receptor Agonist

Kat.-Nr.: S1726

Levodopa (L-DOPA) ist der Vorläufer der Neurotransmitter Dopamin, Noradrenalin (Noradrenalin) und Adrenalin (Adrenalin), das zur Behandlung von Parkinson-Symptomen eingesetzt wird.
Levodopa  Dopamine Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 197.19

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 197.19 Formel

C9H11NO4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 59-92-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme L-DOPA Smiles C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

5%TFA : 6.03 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vitro

Levodopa produces at 25-200 μM concentrations a dose-dependent reduction of 3H-DA uptake in foetal rat midbrain cultures. This compound results in a decrease in the number of viable cells and tyrosine hydroxylase (TH) positive neurones, plus disruption of the overall neuritic network. It induces dyskinesia in the absence of dopamine by excessive inhibition of neurons of the putamen-globus pallidus (GPe) projection and subsequent disinhibition of the globus pallidus (GPe). This chemical results in a decrease in cytochrome oxidase messenger RNA expression in the globus pallidus (GPi).

In vivo

Levodopa elicits the development of a variety of abnormal movements in monkeys with parkinsonism induced by the neurotoxin MPTP. This compound administrations result in an ectopic induction of the dopamine D3receptor expression in the CdPu in 6-OHDA-lesioned rats. This chemical (50 mg/kg) increases anandamide concentrations throughout thebasal ganglia via activation of dopamine D1/D2 receptors in intact rats. It produces increasingly severe oro-lingual involuntary movements which are attenuated by the cannabinoid agonist R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) in lesioned rats. This compound administration reverses the up-regulation of D2 dopamine receptors seen in severely lesioned rats provided evidence that it reaches a biologically active concentration at the basal ganglia.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14511339/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9585350/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05094011 Not yet recruiting
Idiopathic Parkinson''s Disease
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd.
March 1 2025 Phase 1
NCT06284629 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital
September 1 2024 Not Applicable
NCT05558189 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Stanford University
August 20 2024 Not Applicable
NCT06339034 Not yet recruiting
Parkinson Disease
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust
June 2024 Phase 1|Phase 2