nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S1726
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride |
| Molekulargewicht | 197.19 | Formel | C9H11NO4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 59-92-7 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | L-DOPA | Smiles | C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O | ||
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In vitro |
5%TFA : 6.03 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Dopamine receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Levodopa produces at 25-200 μM concentrations a dose-dependent reduction of 3H-DA uptake in foetal rat midbrain cultures. This compound results in a decrease in the number of viable cells and tyrosine hydroxylase (TH) positive neurones, plus disruption of the overall neuritic network. It induces dyskinesia in the absence of dopamine by excessive inhibition of neurons of the putamen-globus pallidus (GPe) projection and subsequent disinhibition of the globus pallidus (GPe). This chemical results in a decrease in cytochrome oxidase messenger RNA expression in the globus pallidus (GPi). |
| In vivo |
Levodopa elicits the development of a variety of abnormal movements in monkeys with parkinsonism induced by the neurotoxin MPTP. This compound administrations result in an ectopic induction of the dopamine D3receptor expression in the CdPu in 6-OHDA-lesioned rats. This chemical (50 mg/kg) increases anandamide concentrations throughout thebasal ganglia via activation of dopamine D1/D2 receptors in intact rats. It produces increasingly severe oro-lingual involuntary movements which are attenuated by the cannabinoid agonist R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) in lesioned rats. This compound administration reverses the up-regulation of D2 dopamine receptors seen in severely lesioned rats provided evidence that it reaches a biologically active concentration at the basal ganglia. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05094011 | Not yet recruiting | Idiopathic Parkinson''s Disease |
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd. |
March 1 2025 | Phase 1 |
| NCT06284629 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital |
September 1 2024 | Not Applicable |
| NCT05558189 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Stanford University |
August 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06339034 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |