Name: Lomustine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1840
Rating: 5 (23 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	233.7	Formel	C₉H₁₆ClN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	13010-47-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 47 mg/mL (201.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (196.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (201.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (201.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (196.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W, pH 4 Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (42.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 33.33 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W, pH 4, to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale	A more specific and potent anti-medulloblastoma agent compared to Vincristine.
In vitro	Lomustine inhibits the growth of ZR-75-1 and U373 with IC50 of 12 μM and 15 μM, respectively. This compound reduces the level of expression of the DNA repair protein O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase. It (420 μM) triggers apoptosis through the mitochondrial pathway via decrease in the level of the anti-apoptosis proteins Bcl-2 and Bcl-xl, respectively, in both medulloblastoma and normal human epithelial and fibroblast cells. This chemical induces cell cycle delay in G2/M phase in medulloblastoma cells and up-regulates p21 protein level in a p53-independent manner in HFSN1 cells.
In vivo	Lomustine can cause delayed, cumulative dose-related, chronic hepatotoxicity that is irreversible and can be fatal. This compound could result in infrequent severe hematological toxicity in cats with spontaneously arising tumors, and the incidence of either grade III or IV neutropenia and thrombocytopenia is 4.1% and 1.0%, respectively. It trends toward a greater likelihood for progressive neutropenia and statistically significant higher response rates in cats with spontaneously arising tumors.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8512814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18058069/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10587263/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14765735/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118689/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05904119	Recruiting	First Progression of Glioblastoma	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	March 15 2024	Phase 3
NCT05304663	Withdrawn	Glioblastoma	Philogen S.p.A.	June 1 2022	Phase 1
NCT01989052	Terminated	Malignant Glioma (WHO Grade III or IV)	Annick Desjardins\|Tactical Therapeutics Inc.\|Duke University	May 2014	Phase 1
NCT01562197	Completed	Glioblastoma Multiforme	Bart Neyns\|Pfizer\|Universitair Ziekenhuis Brussel	April 2014	Phase 2
NCT01149109	Completed	Glioblastoma	University Hospital Bonn	October 2010	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lomustine DNA/RNA Synthesis Chemikalie

Molekulargewicht: 233.7

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)