nur für Forschungszwecke

Quercetin Dihydrate PI3K inhibitor

Name: Quercetin Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2347
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.: S2347

Quercetin (Sophoretin), a polyphenolic flavonoid found in a wide variety of plant-based foods, such as apples, onions, berries, and red wine, is utilized in many different cultures for their nervous system and anticancer effects. Quercetin (dihydrate), a natural flavonoid, is a stimulator of recombinant SIRT1 and a PI3K inhibitor with IC50s of 2.4 μM, 3.0 μM and 5.4 μM for PI3K γ, PI3K δ and PI3K β, respectively.

Quercetin Dihydrate PI3K inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 338.27

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.06%

99.06

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	338.27	Formel	C₁₅H₁₀O₇.2H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	6151-25-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Sophoretin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O)O.O.O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (198.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (198.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (198.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (198.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	7.500mg/ml (22.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1 PI3Kγ (Cell-free assay) 2.4 μM PI3Kδ (Cell-free assay) 3.0 μM PI3Kβ (Cell-free assay) 5.4 μM
In vitro	Quercetin, ein polyphenolisches Flavonoid, das in einer Vielzahl pflanzlicher Lebensmittel wie Äpfeln, Zwiebeln, Beeren und Rotwein vorkommt, wird in vielen verschiedenen Kulturen wegen seiner Wirkungen auf das Nervensystem und seiner krebshemmenden Wirkungen eingesetzt. Die pharmakologischen Aktivitäten von Quercetin, die Antioxidation/Oxidation/Kinase-Signalwege modulieren, könnten in Neuronen im Vergleich zu malignen Zellen unterschiedlich hervorgerufen werden und letztendlich das Zellüberleben oder den Zelltod auf zelltyp- und stoffwechselspezifische Weise fördern. Während die breiten antioxidativen und entzündungshemmenden Aktivitäten von Quercetin für das neuronale Überleben wichtig sind, sind die oxidativen, Kinase- und Zellzyklus-hemmenden, Apoptose-induzierenden Effekte von Quercetin für seine Antikrebswirkung unerlässlich.
In vivo	LD50: Mäuse 159mg/kg (i.g.)
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22820241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21845161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19686810/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06003270	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease\|Emphysema\|Chronic Bronchitis With Airway Obstruction	Temple University\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)\|Quercegen Pharmaceuticals	November 1 2023	Phase 2
NCT04907253	Active not recruiting	Coronary Artery Disease	Montreal Heart Institute	June 4 2021	Phase 2
NCT04474626	Withdrawn	Sickle Cell Disease\|Sickle Cell-Beta0-Thalassemia	Jeffrey Zwicker MD\|Quercegen Pharmaceuticals\|Dana-Farber Cancer Institute	December 2020	Phase 2
NCT04063124	Completed	Alzheimer Disease	The University of Texas Health Science Center at San Antonio\|Mayo Clinic	February 14 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03989271	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Temple University\|National Institutes of Health (NIH)\|Quercegen Pharmaceuticals\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)	October 1 2019	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):