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Sodium butyrate HDAC inhibitor

Kat.-Nr.: S1999

Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), sodium salt of butyric acid, is a histone deacetylase inhibitor and competitively binds to the zinc sites of class I and II histone deacetylases (HDACs). This compound inhibits cell cycle progression, promotes differentiation, and induces apoptosis and autophagy in several types of cancer cells.
Sodium butyrate HDAC inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 110.09

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 100.00%
100.00

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human K562 cells Proliferation assay 1 mM Antiproliferative activity against human K562 cells at 1 mM in presence of guanosine
human H1299 cells Function assay 7 days Inhibition of human USP1/UAF1 in human H1299 cells assessed as reduction in colony formation after 7 days, EC50=3 μM
human JEG3 cells Function assay Inhibition of aromatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry, IC50=0.0015 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 110.09 Formel

C4H7NaO2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 156-54-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NaB, Butanoic acid sodium salt Smiles CCCC(=O)[O-].[Na+]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 22 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histone deacetylase
In vitro
Butyrate mediates growth inhibition of colonic cancer cells and thereby to elucidate the molecular link between a high-fiber diet and the arrest of colon carcinogenesis. This compound induces p21 mRNA expression in an immediate-early fashion, through transactivation of a promoter cis-element(s) located within 1.4 kb of the transcriptional start site, independent of p53 binding. Sodium butyrate, at physiological concentrations, induces apoptosis in 2 adenoma cell lines, RG/C2 and AA/Cl, and in the carcinoma cell line PC/JW/FI. It exerts potent effects on a variety of colonic mucosal functions such as inhibition of inflammation and carcinogenesis, reinforcing various components of the colonic defence barrier and decreasing oxidative stress. This chemical inhibits most HDAC except class III HDAC and class II HDAC6 and -10. It also is the most effective fatty acid in stimulating or repressing the expression of specific genes.
In vivo
Sodium butyrate significantly extends survival in a dose-dependent manner, improves body weight and motor performance, and delays the neuropathological sequelae in the R6/2 transgenic mouse model of Huntington's disease (HD). This compound also increases histone and specificity protein-1 acetylation and protects against 3-nitropropionic acid neurotoxicity.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840228/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14561870/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/649576/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot Cyclin D3 / CDK4 / CDK6 / CDK2 p15INK4b / p21Cip1 Phospho-H3 Ser10 / Acetyl-H3Lys9 / Acetyl-H3Lys14 / Dimethyl-H3
S1999-WB1
24280698
Immunofluorescence Acetyl-H3Lys9
S1999-IF1
24280698

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT00800930 Completed
Shigellosis
International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Swedish International Development Cooperation Agency (SIDA)|Karolinska Institutet
 January 2005 Phase 2