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Terbinafine HCl Fungal inhibitor

Kat.-Nr.: S2557

Terbinafine HCl (KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride) inhibits ergosterol synthesis by inhibiting squalene epoxidase, used as an antifungal drug.
Terbinafine HCl Fungal inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 327.89

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.93%
99.93

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 327.89 Formel

C21H25N.HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 78628-80-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride Smiles CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (198.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
squalene epoxidase
In vitro

Terbinafine (50 μM to 100 μM) inhibits only marginally the metabolism of ethoxycoumarin (CYP1A2), tolbutamide (CYP2C9), or ethynylestradiol, CsA, and cortisol. Terbinafine proves to be a potent inhibitor of the CYP2D6-mediated dextromethorphan O-demethylation and bufuralol 1-hydroxylation with IC50values of 0.2 μM and 0.25 μM, respectively. Terbinafine is highly activ Aspergillus isolates (minimum inhibitory concentration [MIC] 0.01 to 2 mg/mL) with a primary fungicidal action (minimum fungicidal concentration [MFC] 0.02 to 4 mg/mL). Terbinafine inhibits dextromethorphan O-demethylation with an apparent Ki ranging from 28 to 44 nM in human hepatic microsomes and averaging 22.4 nM for the heterologously expressed enzymes. Terbinafine shows a very strong activity in vitro against Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. and Arthrographis spp. with GMs <1 mg/L. Terbinafine decreases the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (ERK). Terbinafine might cause a decrease of MEK, which in turn up-regulates p53 through the inhibition of ERK phosphorylation, and finally causes an increase of p21expression and cell-cycle arrest.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06295328 Recruiting
Chronic Hepatitis b
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
 April 13 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05578950 Completed
Onychomycosis
Combined Military Hospital Abbottabad
 March 1 2022 Phase 1
NCT04880980 Completed
Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction
Pak Emirates Military Hospital
 March 15 2021 Phase 3
NCT04188574 Completed
Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech
 March 22 2021 Phase 2
NCT01484145 Completed
Onychomycosis
Nitric BioTherapeutics Inc
 December 2011 Phase 2