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Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor

Kat.-Nr.: S1739

Thiabendazole inhibits the mitochondrial helminth-specific enzyme, fumarate reductase, with anthelminthic property, used as an anthelmintic and fungicide agent. It is a potent inhibitor of cytochrome P450 1A2 (CYP1A2).
Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 201.25

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 100.00%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
100.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 201.25 Formel

C10H7N3S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 148-79-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (198.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP1A2
In vitro
Thiabendazole ruft eine starke DNA-schädigende Aktivität in der menschlichen lymphoblastoiden Zelllinie hervor, die konstitutiv menschliche CYP1A1-cDNA exprimiert, jedoch nicht in der Elternlinie, was darauf hindeutet, dass CYP1A1 hauptsächlich an der Genotoxizität von Carbaryl und Thiabendazole beteiligt ist. Diese Verbindung provoziert einen dosis- und zeitabhängigen Anstieg von CYP1A1 (EROD-Aktivität, Protein- und mRNA-Spiegel) in Primärkulturen von Rattenhepatozyten. Dies führt zur Induktion von 7-Ethoxyresorufin-O-deethylase- und 7-Pentoxyresorufin-O-depentylase-Aktivitäten, CYP1A1-, CYP1A2-, CYP2B1- und CYP2B1/2-mRNA-Spiegeln sowie CYP1A2- und CYP2B1/2-Apoproteinspiegeln. Diese Chemikalie induziert die GSTP1-mRNA-Spiegel deutlich, hat aber nur einen geringen Einfluss auf die GSTT1-mRNA-Spiegel. Es wird im Vergleich zu protein-gebundenen Rückständen, die die Darmbarriere nicht überwinden können, schnell durch passive Diffusion durch menschliche Darmzellen transportiert. Es wird zuerst zu 5OH-TBZ metabolisiert und anschließend in ein chemisch reaktives metabolisches Zwischenprodukt umgewandelt, das an Proteine bindet.
In vivo
Thiabendazole führt zu Nephrose oder Hydronephrose, und diese Organtoxizität kann bei behandelten Mäusen zu einer hohen dosisabhängigen Mortalität führen. Diese Verbindung führt zu einem Hormonungleichgewicht, und dieses Ungleichgewicht kann eine wichtige Rolle bei den Veränderungen des Fortpflanzungs- oder endokrinen Systems bei behandelten Mäusen spielen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/