Name: Zonisamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1445
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	212.23	Formel	C₈H₈N₂O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	68291-97-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Zonegran,CI-912,AD 810			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.1mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.3mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Diese Verbindung hemmt die Monoaminoxidase B (MAO-B)-Aktivität in vitro mit einer IC(50) von 25 μM.
In vivo	Zonisamide moduliert die Dopamin (DA)-Aktivität, bietet Schutz in Ischämie-Mausmodellen und beeinflusst antioxidative Systeme. Diese Verbindung schwächt die Reduktion des striatalen Gehalts an DA, dessen Metabolit DOPAC und Tyrosinhydroxylase (TH) ab. Es (10 und 30 mg/kg) erzeugt dosisabhängig antihyperalgetische und antiallodynische Effekte, diese Effekte äußern sich in einer Erhöhung der Entzugsschwelle als Reaktion auf einen thermischen (Plantar-Test) bzw. mechanischen (von Frey) Stimulus. Diese Chemikalie erzeugt antinozizeptive Effekte gegen akute thermische und mechanische Nozizeption bei nicht ligierten Mäusen. Es reduziert das kortikale Infarktvolumen von 68 % auf 6 % in Vehikel-behandelten Kontrollen und das striatale Volumen von 78 % auf 8 % bei Ratten. Diese Verbindung reduziert auch die neuronale Nekrose in 5 Hippocampusregionen (Gyrus dentatus, CA4, CA3, CA1 und Subiculum) bei Ratten. Es verursacht eine Zunahme der Menge an EAAC-1-Protein im Hippocampus und Kortex und eine Herunterregulierung des GABA-Transporters GAT-1 bei Ratten mit Hippocampus-Anfällen. Diese Chemikalie hemmt sowohl die durch 50 mM KCl ausgelöste Hippocampus-Glutamatrelease (AUC für 60 min) von 9,2 mM auf 5,8 mM bei Urethan-anästhesierten Ratten als auch die stimulierenden Effekte von Ca2+ auf die KCl-ausgelöste Hippocampus-Glutamatrelease.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19948168/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16217643/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8082694/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941455/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720801/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04774250	Terminated	Hearing Loss Noise-Induced	Washington University School of Medicine\|United States Department of Defense\|University of Texas\|Gateway Biotechnology Inc.	November 10 2021	Phase 2
NCT01830868	Completed	Partial Onset Seizures	Eisai Inc.	March 2012	--
NCT01283256	Completed	Partial Generalized and Combined Seizures	Eisai Inc.	January 2011	--
NCT01765608	Completed	Sleep Apnea\|Obstructive Sleep Apnea\|Obesity	Göteborg University\|Eisai Inc.	March 2010	Phase 2
NCT00203450	Completed	Obesity	Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation\|Eisai Inc.	May 2003	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zonisamide Sodium Channel inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 212.23