AP-III-a4 (ENOblock) | Glucokinase Inhibitor | DE Stock

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.47%

99.47

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Glucokinase Inhibitoren	LTI-291 SF2312 n-Butylidenephthalide POMHEX Conduritol B epoxide Licochalcone C Castanospermine RO-28-1675 Palmitelaidic Acid AMG-3969

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	631.18	Formel	C₃₁H₄₄ClFN₈O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1177827-73-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (158.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (158.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 9 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	enolase (Cell-free assay) 0.576 μM
In vitro	In HCT116-Zellen induziert AP-III-a4 (ENOblock) Zelltod unter Hypoxie und hemmt die Migration und Invasion von Krebszellen durch Herunterregulierung der AKT- und Bcl-xL-Expression. In Huh7-Hepatozyten und HEK-Nierenzellen induziert es auch die Glukoseaufnahme und hemmt die Expression der Phosphoenolpyruvat-Carboxykinase (PEPCK).
Kinase-Assay	Enolase-Aktivitätstest
Kinase-Assay	Die Enolase-Aktivität wird bei 37 °C durch Inkubation reiner Enolase (3–9 U) in einem Puffer gemessen, der 50 mM Imidazol-HCl (pH 6,8), 2,0 mM MgSO₄ und 400 mM KCl in Ab- oder Anwesenheit von AP-III-a4 (ENOblock) oder NaF enthält. Eine einzelne Einheit Enolase ist definiert als die Enzymmenge, die 1 μmol Phosphoenolpyruvat aus Phospho-D-glycerat/min im Standardtest produziert. Die Reaktion wird durch Zugabe von 1 μmol 2-Phospho-D-glycerat initiiert, und die OD wird nach 10 Minuten Reaktionszeit mit einem Spektralphotometer bei 240 nm gemessen.
In vivo	In einem HCT116-xenotransplantierten Zebrafisch-Tumor-Xenograft-Modell hemmt AP-III-a4 (ENOblock) (10 μM) die Migration und Invasion von Krebszellen. In vivo bewirkt es auch eine Herunterregulierung der PEPCK-Expression und die Induktion der Glukoseaufnahme sowie die Hemmung der Adipogenese und Schaumzellbildung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547795/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40		30242159

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP-III-a4 (ENOblock) Glucokinase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 631.18