Name: Bindarit (AF 2838)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3032
Rating: 5 (23 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.75%

99.75

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere Immunology & Inflammation related Inhibitoren	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	324.37	Formel	C₁₉H₂₀N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	130641-38-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (197.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 200 mg/mL (616.57 mM) Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.600mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (3.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	8.000mg/ml (24.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Bindarit is devoid of immunosuppressive effects.
Targets/IC₅₀/Ki	MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
In vitro	Bindarit-Behandlung verursacht eine dosisabhängige Hemmung der Fähigkeit menschlicher Monozyten, Monozyten-chemotaktisches Protein-1 (MCP-1) als Reaktion auf bakterielle LPS oder C. albicans mit einer IC50 von 172 µM bzw. 403 µM zu produzieren. Die Hemmung der LPS-induzierten MCP-1-Produktion durch diese Verbindung ist mit reduzierten Spiegeln von MCP-1-mRNA-Transkripten mit einer IC50 von 75 µM verbunden. Es hemmt die Produktion von MCP-1 durch LPS-stimulierte MM6-Zellen mit einer IC50 von 425 μM, ohne die Freisetzung von IL-8 oder IL-6 zu beeinflussen. Diese Chemikalie hemmt die Freisetzung von MCP-1 aus IL-1-stimulierten Osteoblasten-Zelllinien Saos-2. Es zeigt, selbst bei maximaler Konzentration, keine direkte in-vitro-zytotoxische Wirkung auf menschliche IIB-MEL-J Melanom- oder ECs-Zellen, obwohl es die MCP-1-Expression hemmt. Diese Verbindung (10-300 μM) reduziert die Proliferation, Migration und Invasion von glatten Gefäßmuskelzellen (VSMC) bei Ratten. Es induziert die Herunterregulierung des klassischen NF-κB-Signalwegs. Diese Chemikalie zeigt einen spezifischen Hemmeffekt auf die p65- und p65/p50-induzierte MCP-1-Promotoraktivierung, ohne Auswirkungen auf andere getestete aktivierte Promotoren, was darauf hindeutet, dass sie auf eine spezifische Subpopulation von NF-κB-Isoformen wirkt und ihre Ziele innerhalb des gesamten NF-κB-Entzündungswegs auswählt. Es moduliert die Proliferation und Migration von Krebszellen, hauptsächlich durch negative Regulation der TGF-β- und AKT-Signalgebung.
In vivo	Die orale Verabreichung von Bindarit bei 50 mg/kg an NZB/W-Mäusen verzögert den Beginn der Proteinurie, schützt signifikant vor Nierenfunktionsstörungen und verlängert das Überleben von NZB/W-Mäusen oder Lupus-Mäusen. Diese Verbindung behandelt vollständig die MCP-1-Hochregulierung während der Progression der Nephritis. Die Hemmung von MCP-1 mit dieser Chemikalie reduziert auch das Tumorwachstum und die Makrophagenrekrutierung, wodurch nekrotische Tumormassen in menschlichen Melanom-Xenotransplantaten entstehen. Diese Verbindung ist wirksam bei der Reduzierung der Neointima-Bildung in sowohl nicht-hyperlipämischen als auch hyperlipämischen Tiermodellen von Gefäßverletzungen durch eine direkte Wirkung auf die VSMC-Proliferation und -Migration sowie durch die Reduzierung des neointimalen Makrophagengehalts. Die Verabreichung dieser Chemikalie führt zu einer beeinträchtigten metastatischen Erkrankung bei Prostatakrebs-PC-3M-Luc2-Xenotransplantat-Mäusen und einer Beeinträchtigung der lokalen Tumorgenese bei Balb/c-Mäusen mit murinen Brustkrebs-4T1-Luc-Zellen. Darüber hinaus verringert diese Behandlung signifikant die Infiltration von tumorassoziierten Makrophagen und Myeloid-Derived Suppressor Cells in 4T1-Luc-Primärtumoren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01269242	Completed	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	January 2009	Phase 2
NCT01109212	Completed	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A\|Mario Negri Institute for Pharmacological Research	March 2007	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bindarit (AF 2838) MCP/CCL-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 324.37

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen