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BV6 cIAP/XIAP Antagonist

Kat.-Nr.S7597

BV-6 ist ein SMAC-Mimetikum, ein dualer cIAP- und XIAP-Inhibitor.
BV6 IAP Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1205.57

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.76%
99.76

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 1205.57 Formel

C70H96N10O8.xCF3COOH

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1001600-56-1(freebase) SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (82.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cIAP
XIAP
In vitro

BV6 hemmt die Zellviabilität von HCC193 NSCLC-Zellen mit einer IC50 von 7,2 μM, induziert Apoptosis in sowohl HCC193- als auch H460-Zelllinien und erhöht auch signifikant die Radioempfindlichkeit dieser Zelllinien durch Aktivierung von gespaltener Caspase-8 bzw. gespaltener Caspase-9.

In unreifen dendritischen Zellen führt die Behandlung mit dieser Verbindung zu einer moderaten Aktivierung des klassischen NF-kB-Signalwegs.

Darüber hinaus erhöht es die CIK-Zell-vermittelte Lysis von hämatologischen (H9, THP-1 und Tanoue) und soliden Malignomen (RH1, RH30 und TE671). Diese Chemikalie verstärkt auch die Apoptosis von peripheren Blutmononukleären Zellen und hat insbesondere eine hemmende Wirkung auf Immunzellen, wodurch deren zytotoxisches Potenzial begrenzt wird.

In vivo

BV6 ist ein IAP Antagonist.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot cIAP1 / XIAP RIP1 / FADD / Caspase-8 p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1
S7597-WB1
21760551
Growth inhibition assay Cell death
S7597-viability1
26775704

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05425342 Completed
Electrocardiogram
University Hospital Basel Switzerland|University of Basel
December 12 2020 Not Applicable