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Camostat Mesilate Sodium Channel inhibitor

Kat.-Nr.: S2874

Camostat (FOY-305, FOY-S980) is a trypsin-like protease inhibitor, inhibits airway epithelial sodium channel (ENaC) function with IC50 of 50 nM, less potent to trpsin, prostasin and matriptase.
Camostat Mesilate Sodium Channel inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 494.52

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 494.52 Formel

C20H22N4O5.CH4O3S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 59721-29-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme FOY-305, FOY-S980 Smiles CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
In vitro
Camostat (30 μM) verlängert die Abschwächung der ENaC-Funktion in humanen Atemwegsepithelzellmodellen, die bei Zugabe von überschüssigem Trypsin reversibel ist. Camostat Mesilate (500 mM) hemmt die TGF-beta-Generierung durch Unterdrückung der Plasminaktivität und reduziert die Aktivität von TGF-beta, was die In-vitro-Aktivierung von HSCs blockiert. Camostat Mesilate (20 mM) in Kombination mit Insulin führt zu einem signifikanten hypoglykämischen Effekt nach Verabreichung im Dickdarm. Camostat Mesilate (20 mM) ist wirksam bei der Reduzierung des Insulinabbaus in Homogenaten des Dünn- und Dickdarms von Ratten. Camostat Mesilate (2 mM) hemmt die MCP-1- und TNF-Produktion in aktivierten Rattenmonozyten. Camostat Mesilate (2 mM) hemmt die Proliferation und MCP-1-Produktion von kultivierten Ratten-PSCs.
In vivo
Camostat (100 μg/kg i.t.) induziert eine potente und verlängerte Abschwächung der ENaC-Aktivität in der Meerschweinchen-Trachea. Camostat Mesilate (1-2 mg/g Diät) schwächt einen Anstieg der hepatischen Plasmin- und TGF-beta-Spiegel, der HSC-Aktivierung und der Leberfibrose ohne offensichtliche systemische oder lokale Nebenwirkungen bei mit Schweineserum behandelten Ratten deutlich ab. Camostat Mesilate (1 mg/g) verhindert Pankreasatrophie und verbessert die exokrine Pankreasfunktion bei Ratten mit chronischer Pankreatitis, die durch DBTC induziert wurde. Camostat Mesilate (1 mg/g) hemmt chronische Entzündungen und Pankreasfibrose, die durch DBTC induziert wurden. Camostat Mesilate (1 mg/g) hemmt die Entwicklung von Pankreasfibrose und PSCs-Aktivierung im Pankreas, die durch DBTC induziert wurden. Camostat Mesilate (1 mg/g) unterdrückt die Monozyteninfiltration und hemmt die MCP-1-Expression sowohl im Serum als auch im Pankreasgewebe. Camostat Mesilate (100 mg/kg) erhöht signifikant das Körpergewicht und das Pankreas-Nassgewicht und hemmt signifikant entzündliche Veränderungen und Fibrose des Pankreas durch die Unterdrückung der Genexpressionen von PAP, p8 und Zytokinen bei Ratten mit chronischer Pankreatitis.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04455815 Terminated
COVID-19 Infection
Cancer Research UK|Latus Therapeutics
 September 23 2020 Phase 2