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CCT020312 PERK Aktivator

Name: CCT020312
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1030
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.: E1030

CCT020312 ist ein selektiver PERK (EIF2AK3) Aktivator mit einem EC50 von 5,1 μM. Diese Verbindung kann zur selektiven Aktivierung der EIF2A-vermittelten Translationskontrolle verwendet werden.

CCT020312 PERK Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 650.40

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.74%

99.74

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere PERK Inhibitoren	GSK2606414 GSK2656157 ISRIB (trans-isomer) Azoramide Sal003 BTdCPU MK-28 AMG PERK 44

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	650.40	Formel	C₃₁H₃₀Br₂N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	324759-76-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN(CC)CCC(=O)N1N=C(CC1C2=CC=C(Br)C=C2)C3=C(C4=CC=CC=C4)C5=C(NC3=O)C=CC(=C5)Br

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (153.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (153.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.500mg/ml (5.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (3.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PERK 5.1 μM(EC50)
In vitro	CCT020312-Behandlung hemmt effektiv die Zellproliferation. Die Behandlung von HT29- und HCT116-Zellen mit dieser Verbindung zeigt eine Hemmung der pRB-Phosphorylierung bei vergleichbaren Konzentrationen mit einer halbmaximalen Reduktion der pRB-Phosphorylierung. Es wirkt selektiv, um die Proliferationshemmung durch eine EIF2A-Phosphorylierungs-assoziierte Translationshemmung einzuleiten.
In vivo	CCT020312 unterdrückt das Tumorwachstum und reduziert die Proteinspiegel von CDK4 und CDK6 in MDA-MB-453 Xenograft-Mäusen. Diese Verbindung erhöht die Spiegel von p-eIF2α, ATF4 und CHOP und verringert die Spiegel von p-AKT und p-mTOR. Somit hemmt dieser selektive eIF2α/PERK-Aktivator die Lebensfähigkeit und Proliferation von TNBC durch Aktivierung des PERK/eIF2α/ATF4/CHOP-Signalwegs und Inaktivierung des AKT/mTOR-Signalwegs in vivo.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):