Home Metabolism UGT Chemisch Deferiprone

nur für Forschungszwecke

Deferiprone Eisen-Chelatbildner

Kat.-Nr.S4067

Deferiprone (CP20) ist ein chelatbildender Wirkstoff mit einer Affinität für Eisen(III)-Ionen, der mit Eisen(III)-Ionen unter Bildung neutraler 3:1 (Deferiprone:iron)-Komplexe bindet, die über einen weiten pH-Bereich stabil sind.
Deferiprone UGT Chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 139.15

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 139.15 Formel

C7H9NO2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 30652-11-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferiprone (100 μM) ist in der Lage, Myozyten vor Doxorubicin-induzierter Laktatdehydrogenase-Freisetzung zu schützen. Diese Verbindung (300 μM) entfernt schnell und effizient Eisen(III) aus seinem Komplex mit Doxorubicin. Es (300 μM) tritt schnell in Myozyten ein und verdrängt Eisen aus einem fluoreszenzgelöschten, eingeschlossenen intrazellulären Eisen-Calcein-Komplex, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung in der Myozyte auch in der Lage sein sollte, Eisen aus seinem Komplex mit Doxorubicin zu verdrängen. Diese Chemikalie (3 mM) reduziert auch die Hydroxylradikalproduktion durch den Eisen(III)-Doxorubicin-Komplex im Xanthinoxidase/Xanthin-Superoxid-generierenden System erheblich. Es (0,5 mM) erhöht die Entfernung von RBC-Membran-freiem Eisen in einer zeit- und dosisabhängigen Weise. Diese Verbindung (0,3 mM) ist wirksam bei der Hemmung der Mobilisierung von radioaktivem Eisen aus eisenbeladenen Herzzellen und beim Schutz oder der Wiederherstellung der mitochondrialen Atmungsenzymaktivität. Es (1 mM) führt zu einem starken Rückgang der Komplex I-III-Aktivität in eisenbeladenen Herzzellen. Diese Chemikalie zeigt eine zytotoxische Wirkung auf menschliche Tumorzelllinien HSC-2, HSC-3 und HL-60 mit IC50-Werten von 13,5 μg/mL, 9,9 μg/mL und 10,6 μg/mL, die zytotoxische Aktivität von HK1 gegen HL-60- und HSC-2-Zellen wird in Anwesenheit von FeCl3 reduziert. Es (100 μg/mL) induziert eine internukleosomale DNA-Fragmentierung in HL-60-Zellen, aber die Zugabe von FeCl3 hemmt die DNA-Fragmentierung. Diese Verbindung (100 μg/mL) aktiviert die Caspase 3, 8 und 9 in HSC-2-Zellen.
In vivo
Deferiprone (100 mg/kg) reduziert die durchschnittliche Querschnittsfläche der Basilararterie bei Kaninchen um 24%. Diese Verbindung in Kombination mit einer Subarachnoidalblutung (SAH) zeigt bei Kaninchen eine variable Menge an Wellung der inneren elastischen Lamina.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2