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FTI 277 HCl FTase Inhibitor

Name: FTI 277 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7465
Rating: 5 (12 reviews)

Kat.-Nr.S7465

FTI 277 HCl ist ein potenter und selektiver Farnesyltransferase (FTase)-Inhibitor mit einer IC50 von 500 pM und einer etwa 100-fachen Selektivität gegenüber der eng verwandten GGTase I. Diese Verbindung hemmt das Zellwachstum und induziert Apoptose. Diese Chemikalie ist wirksam bei der Beseitigung der HDV-Virämie.

FTI 277 HCl FTase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 484.07

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.39%

99.39

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere FTase Inhibitoren	Tipifarnib (IND 58359) LB42708

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	484.07	Formel	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	180977-34-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : 17 mg/mL

DMSO : 97 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : 97 mg/mL

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 14 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.850mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.65mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (Cell-free assay) 500 pM
In vitro	FTI-277 hemmt die Ras-Verarbeitung mit einer IC50 von 100 nM, nicht aber die geranylgeranylierte Rap1A-Verarbeitung in ganzen Zellen. Diese Verbindung induziert die Akkumulation von zytoplasmatischem nicht-farnesyliertem H-Ras, akkumuliert inaktive Ras/Raf-Komplexe im Zytoplasma und blockiert die konstitutive MAPK-Aktivierung in H-RasF-Zellen. Es verursacht eine erhöhte Apoptose nach Bestrahlung und erhöht die Radioempfindlichkeit in H-ras-transformierten Rattenembryozellen. Diese Chemikalie hemmt auch das Zellwachstum und induziert Apoptose in medikamentenresistenten Myelom-Tumorzellen. In SH-SY5Y-Zellen verringert dieser Wirkstoff die toxischen Wirkungen von Methamphetamin auf die Induktion der Zellentartung, die Aktivierung von c-Jun-N-terminalen Kinasekaskaden und die Ras-Aktivierung.
Kinase-Assay	FTase- und GGTase I-Aktivitätstest
Kinase-Assay	FTI 277 HCl (FTI-277)- und GGTase I-Aktivitäten aus 60.000×g-Überständen menschlicher Burkitt-Lymphom (Daudi)-Zellen werden bestimmt. Hemmstudien werden durchgeführt, indem die Fähigkeit von Ras CAAX-Peptidomimetika bestimmt wird, die Übertragung von [³H]Farnesyl und [³H]Geranylgeranyl von [³H]Farnesylpyrophosphat bzw. [³H]Geranylgeranylpyrophosphat auf H-Ras-CVLS und H-Ras-CVLL zu hemmen.
In vivo	Bei Mäusen, die mit Hepatitis-B-Virus (HBV) und HDV koinfiziert sind, beseitigt FTI-277 HCl (50 mg/kg/Tag i.p.) die HDV-Virämie wirksam.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):