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Iberdomide (CC-220) CELMoD

Name: Iberdomide (CC-220)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8760
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S8760

Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.

Iberdomide (CC-220) E3 Ligase Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 449.50

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.75%

99.75

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere E3 Ligase Inhibitoren	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) VH298 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 SMER3

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	449.50	Formel	C₂₅H₂₇N₃O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1323403-33-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	cereblon 60 nM
In vitro	Iberdomide (CC-220) ist eine potente antiproliferative und pro-apoptotische Verbindung, die in mehreren MM-Zelllinienkategorien Aktivität zeigt. In zellulären Abbau-Assays führt die Behandlung mit dieser Verbindung zum Verlust von Ikaros-Proteinspiegeln mit einer EC50 von 1 nM. Es ist ähnlich potent gegenüber Aiolos, mit einer EC50 von 0,5 nM. Es induziert PBMC-vermitteltes Abtöten aller MM-Zelllinien, unabhängig vom Grad der Cereblon-Expression und der zellautonomen Empfindlichkeit. Diese Verbindung wirkt durch Bindung von Cereblon, was zur Degradation der hämatopoetischen Transkriptionsfaktoren Ikaros und Aiolos führt, gefolgt von der Störung der MM-fördernden c-Myc/IRF4-Achse.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1		28848067

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06216158	Recruiting	Multiple Myeloma	University of Heidelberg Medical Center\|KKS Netzwerk\|Wuerzburg University Hospital\|Sanofi\|Bristol-Myers Squibb	April 5 2024	Phase 3
NCT06215118	Recruiting	Multiple Myeloma	Pfizer\|Bristol-Myers Squibb	February 20 2024	Phase 1
NCT05827016	Recruiting	Multiple Myeloma	Bristol-Myers Squibb	June 22 2023	Phase 3
NCT05560399	Enrolling by invitation	Multiple Myeloma	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Multiple Myeloma Research Consortium\|Bristol-Myers Squibb	February 6 2023	Early Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):