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LNP023 (Iptacopan) Hydrochloride Factor B inhibitor

Kat.-Nr.: E0119

Iptacopan (LNP023) Hydrochloride is a first-in-class, orally administered, potent and highly selective factor B inhibitor with an IC50 of 12 nM and a Kd value of 7.9 nM. Iptacopan exhibits excellent selectivity over other proteases affording IC50s of >30 μM across a panel of 41 human proteases.
LNP023 (Iptacopan) Hydrochloride Immunology & Inflammation related inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 458.98

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 458.98 Formel

C25H31ClN2O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1646321-63-2 -- Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (185.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 5 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
factor B
12 nM
Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05630001 Recruiting
Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
April 24 2023 Phase 3
NCT05230537 Recruiting
Age-Related Macular Degeneration
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
February 17 2022 Phase 2
NCT05078580 Completed
Hepatic Impairment
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
November 10 2021 Phase 1
NCT04558918 Completed
Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH)
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
January 25 2021 Phase 3
NCT03955445 Recruiting
C3 Glomerulopathy
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
October 3 2019 Phase 3
NCT03832114 Completed
Glomerulonephritis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
February 20 2019 Phase 2