Name: JNK-IN-8
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4901
Rating: 5 (103 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.16%

99.16

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere JNK Inhibitoren	CC-90001 SP600125 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII BI-78D3 Polyphyllin I Bentamapimod (AS602801) DTP3

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human HeLa cells	Function assay	1 h	Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation, IC50=0.486 μM	25415535
human A375 cells	Function assay	1 h	Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation, IC50=0.338 μM	25415535
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	507.59	Formel	C₂₉H₂₉N₇O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1410880-22-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	JNK Inhibitor XVI			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (197.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (197.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (197.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (3.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale	JNK-IN-8 and JNK-IN-7 are structurally very similar, but whereas the former is a specific covalent inhibitor of JNKs.
Targets/IC₅₀/Ki	JNK3 (A375 cells) 1 nM JNK1 (A375 cells) 4.7 nM JNK2 (A375 cells) 18.7 nM Kit (V559D,T670I) (A375 cells) 56 nM Kit (V559D) (A375 cells) 92 nM
In vitro	JNK-IN-8 hemmt die c-Jun-Phosphorylierung in HeLa- und A375-Zellen mit einer EC50 von 486 nM bzw. 338 nM. Diese Verbindung zeigt eine dramatische Verbesserung der Selektivität und eliminierte die Bindung an IRAK1, PIK3C3, PIP4K2C und PIP5K3. Es erfordert Cys116 für die JNK2-Hemmung. Diese Chemikalie (10 mM) unterdrückt die IL-1β-stimulierte Phosphorylierung von c-Jun in IL-1R-Zellen, einem etablierten Substrat der JNKs. Die kovalente Anlagerung an die JNK-Isoformen führte zu einer geringen Verzögerung der elektrophoretischen Mobilität der JNK-Isoformen. Es wurde entdeckt, dass es die JNK-Kinase durch ein breit angelegtes Kinase-Selektivitätsprofiling einer Bibliothek von Acrylamid-Kinase-Inhibitoren basierend auf der Struktur unter Verwendung des KinomeScan-Ansatzes hemmt. Diese Verbindung besitzt eine ausgeprägte Regiochemie der 1,4-Dianilin- und 1,3-Aminobenzoesäure-Untereinheiten. Es nimmt eine L-förmige Typ-I-Bindungskonformation an, um Cys 154 zu erreichen, das sich zum Rand der ATP-Bindungsstelle hin befindet.
Kinase-Assay	Bindungskinetik-Assay
Kinase-Assay	Bindungskinetik-Assay A375-Zellen werden mit 1 μM JNK-IN-8 für die angegebenen Zeiträume vorbehandelt. Das Medium entfernen und dreimal mit PBS waschen. Das Zellpellet mit 1 ml Lysepuffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail und Protease Inhibitor Cocktail) resuspendieren. 30 min bei 4℃ von Ende zu Ende rotieren. Lysate werden durch Zentrifugation bei 1,4×10⁴ rpm für 15 min im Eppendorf geklärt. Die geklärten Lysate werden mittels 10DG-Säulen in Kinase-Puffer (0,1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) gelfiltert. Die Gesamtproteinkonzentration des gelfilterten Lysats sollte etwa 5–15 mg/ml betragen. Zelllysat wird mit der Sonde von ActivX bei 5 μM für 1 Stunde markiert. Proben werden mit DTT reduziert, und Cysteine werden mit Iodoacetamid blockiert und gelfiltert, um überschüssige Reagenzien zu entfernen und den Puffer auszutauschen. 1 Volumen 2× Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2× PBS) und 50 μL Streptavidin-Bead-Slurry hinzufügen und 2 Stunden von Ende zu Ende rotieren, bei 7.000 rpm für 2 min zentrifugieren. Dreimal mit 1× Binding Buffer und dreimal mit PBS waschen. 30 μL 1× Probenpuffer zu den Beads geben; Proben 10 min bei 95℃ erhitzen. Proben auf einem SDS-PAGE-Gel bei 110V laufen lassen. Nach dem Transfer wird die Membran mit JNK-Antikörper immungeblottet.
In vivo	JNK-IN-8 ist ein potenter JNK-Inhibitor, der speziell die JNK-Aktivierung hemmt. Er besitzt antifungale Aktivität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22284361/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007846/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23438744/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28112734/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Notch1 / c-Myc / Cyclin D1 / p21 c-Jun / p-c-Jun / ATF2 / p-ATF2 / Elk-1 / pElk-1		27941886
Growth inhibition assay	Cell viability		25847947

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNK-IN-8 JNK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.59

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

JNK-IN-8 JNK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.59

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)