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Maraviroc (UK-427857) CCR5-Antagonist

Kat.-Nr.: S2003

Maraviroc ist ein CCR5-Antagonist für MIP-1α, MIP-1β und RANTES mit IC50-Werten von 3,3 nM, 7,2 nM bzw. 5,2 nM in zellfreien Assays. Maraviroc wird bei der Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt.
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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 99.99%
99.99

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (194.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

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Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Selektivität & Spezifität (Selectivity & Specificity)

Maraviroc (UK-427857) is a potent inhibitor of HIV-1 (IC90 in vitro), CCR5, TBI, FCS, CIBI, ICH, pain, opioid effectiveness, HIV, HIV-1 RNA (<50 copies/mL), CCL5, Acute lymphoblastic leukemia, Acute myeloid leukemia, Hodgkin lymphoma, MSC recruitment, monocyte recruitment, tumor cell growth, doxorubicin, brentuximab vedotin, heterospheroid formation, cell viability, tumor growth (>50% reduction), monocyte accumulation, Treg migration, lung metastasis, angiogenesis, metastasis, survival, immune-suppressive myeloid cells, antitumor immunity, thoracic metastasis, trastuzumab resistance, CAF growth, tumor xenograft growth, macrophages, CRC, MSC-induced tumor xenograft growth, tumor cell migration, tumor cell invasion, Gastric cancer cell dissemination, M1 polarization of microglia, microglia migration, invasion, xenograft growth, proliferation, caspase activation, Bax increase, cell cycle progression, PDAC liver metastasis, macrophage migration, overall survival, behavioural outcomes, motor performance, cognitive outcomes, dendritic spine preservation, axonal projections to contralateral cortex, inflammatory response, CREB/DLK signalling, Akt, vasculature, endothelial cell migration, mTOR/Akt pathway, M1/M2 macrophages, cancer cell killing, migration, breast cancer cell homing to the lungs, prostate cancer metastasis, M1 macrophages, pro-migratory chemokines and cytokines, T cell agglomeration, macrophage repolarisation, tumour-promoting inflammation, liver metastases, inflammation, IL-6, sICAM1, sVCAM-1, arterial stiffness, neointimal development, endothelial function, circulating endothelial microparticles, leukocyte-endothelial adhesion, IL-6 secretion, IL-8 secretion, sICAM1 secretion, sVCAM1 secretion, senescence, STAT1 pathways, PDK1 pathways, AKT pathways, HIV-induced BBB dysfunction. Maraviroc (UK-427857) exhibits the greatest inhibitory potency toward HIV-1 RNA.

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen Maraviroc (UK-427857) is a potent, allosteric CCR5 antagonist. It affects CCL5/CCR5 and PI3K/AKT signaling pathways by binding to the receptor's transmembrane domain and stabilizing its inactive conformation, effectively inhibiting HIV-1 entry, macrophage polarization, and inflammation.

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Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 513.67 Formel

C29H41F2N5O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 376348-65-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme UK-427857 Smiles CC1=NN=C(N1C2CC3CCC(C2)N3CCC(C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5CCC(CC5)(F)F)C(C)C

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Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
What vehicle do you recommend to dissolve it for in vivo experiments?

Antwort:
It can be dissolved in 5% DMSO/castor oil at 62 mg/ml as suspension for oral administration. As to a clear solution for injection, following three vehicles at 10mg/ml will help: 1. 2% DMSO/castor oil; 2. 2%DMSO/sunflower oil; 3. 2%DMSO/30%PEG 300/ddH2O.