Home Neuronal Signaling Adrenergic Receptor agonist Medetomidine HCl

nur für Forschungszwecke

Medetomidine HCl Adrenergic Receptor agonist

Kat.-Nr.: S3060

Medetomidine is a selective α2-adrenoceptor agonist, with Ki of 1.08 nM, exhibts 1620-fold selectivity over α1-adrenoceptor.
Medetomidine HCl Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 236.74

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S306001 Water]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]DMSO]12 mg/mL]false Reinheit: 99.92%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.92

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 236.74 Formel

C13H16N2.HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 86347-15-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C(C)C2=CN=CN2)C.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 47 mg/mL

Ethanol : 47 mg/mL

DMSO : 12 mg/mL (50.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α2-adrenoceptor
1.08 nM(Ki)
In vitro
Medetomidine ist ein selektiver α2-Adrenozeptor-Agonist mit einem Ki von 1,08 nM, zeigt eine 1620-fache Selektivität gegenüber dem α1-Adrenozeptor und hat eine sehr schwache oder keine Bindung an andere Neurotransmitterrezeptoren.
In vivo
Bei anästhesierten Ratten induziert Medetomidine (1-100 μg/kg, i.v.) eine dosisabhängige, relativ kurzlebige Senkung des Blutdrucks und der Herzfrequenz. Bei der enthirnten Ratte zeigt Medetomidine sehr potente vasopressorische (PD50 1,7 μg/kg) und sympatho-inhibitorische (ID50 1,6 μg/kg) Effekte ohne Beeinflussung der basalen Herzfrequenz. Medetomidine induziert eine dosisabhängige Sedierung, die bei hohen Dosen (>100 μg/kg) einen Verlust des Stellreflexes und Hypothermie einschließt. Medetomidine induziert eine Abnahme der Umsatzrate biogener Amine im Gehirn, hemmt dosisabhängig den Norepinephrin (NE)-Umsatz, hemmt den Dopaminumsatz im Gehirn bei hohen Dosen, verringert den Serotoninumsatz.
Literatur