Name: MGCD-265 analog
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1361
Rating: 5 (14 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.39%

99.39

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR FGFR PDGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere c-Met Inhibitoren	Tepotinib (EMD-1214063) Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of GST tagged VEGFR2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.01 μM
293T cells	Function assay	Inhibition of TPR-fused Met phosphorylation expressed in human 293T cells by ELISA, IC50=0.05 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	517.60	Formel	C₂₆H₂₀FN₅O₂S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	875337-44-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 104 mg/mL (200.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 104 mg/mL (200.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.41mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Met 1 nM RON 2 nM VEGFR1 3 nM VEGFR2 3 nM VEGFR3 4 nM Tie-2 7 nM
In vitro	MGCD-265 ist ein Multi-Target-Inhibitor von Rezeptor Protein Tyrosine Kinase. MGCD-265 hemmt potent Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, RON und Tie2 mit IC50-Werten im Bereich von 1 nM bis 7 nM. MGCD-265 hemmt die Zellproliferation sowohl in c-Met-getriebenen Tumorzellen (MKN45, MNNG-HOS und SNU-5) als auch in nicht-c-Met-getriebenen Tumorzellen (HCT116 und MDA-MB-231) mit IC50-Werten von 6 nM–30 nM bzw. 1 μM–3 μM. In Serum-gehungerten MKN45-Zellen hemmt MGCD-265 (40 nM–5 μM) effektiv die c-Met-Phosphorylierung und ihre nachgeschalteten Signalwege, einschließlich Erk, Akt, Stat3 und Fak. MGCD-265 (6 nM–1 μM) induziert auch die Apoptose in MKN45-Zellen.
In vivo	In c-Met-getriebenen oder nicht-c-Met-getriebenen Maus-Xenograft-Modellen von MKN45-, U87MG-, MDA-MB-231-, COLO205- und A549-Tumorzellen hemmt MGCD-265 (20 mg/kg–60 mg/kg) das Tumorwachstum und die c-Met-Signalgebung. MGCD-265 (40 mg/kg) reguliert auch an der Angiogenese beteiligte Gene, einschließlich VEGF und IL-8, sowohl im Tumor als auch im Plasma von Mäusen mit U87MG-Xenograft, herunter. MGCD-265 hemmt auch den Plasmaspiegel von shed-Met.
Literatur	[1] http://methylgene.solocom.biz/files/2012/04/AACR-2012-1790.pdf [2] http://methylgene.solocom.biz/files/2011/09/poster093.pdf

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02544633	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	October 2015	Phase 2
NCT01930006	Completed	Advanced Malignancies	Mirati Therapeutics Inc.	August 2013	Phase 1
NCT02117245	Completed	Healthy	Mirati Therapeutics Inc.	December 2011	--
NCT00975767	Terminated	Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	August 2009	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MGCD-265 analog c-Met Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 517.60

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

MGCD-265 analog c-Met Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 517.60

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)