nur für Forschungszwecke

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonist

Name: (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2876
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.: S2876

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate is a potent, selective and non-competitive NMDA receptor antagonist with K_d of 37.2 nM in rat brain membranes.(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate can be used to induce animal models of Schizophrenia.

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 337.37

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere NMDAR Inhibitoren	NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Ifenprodil Tartrate Kynurenic acid Memantine HCl Spermidine trihydrochloride Quinolinic acid Mephenesin Sarcosine D-Aspartic acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	337.37	Formel	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	77086-22-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (201.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.400mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.700mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 37.2 nM(Kd)
In vitro	[³H]MK-801 markiert hochaffine Bindungsstellen in Rattenhirnrindenmembranen auf sättigbare Weise. MK-801 erzeugt eine potente Blockade depolarisierender Reaktionen auf NMDA in Rattenhirnrindenschnitten. Die einzigen Verbindungen, die um [³H]MK-801-Bindungsstellen konkurrieren können, sind Substanzen, die dafür bekannt sind, die Reaktionen exzitatorischer Aminosäuren zu blockieren, die durch den NMDA-Rezeptorsubtyp vermittelt werden. MK-801 hemmt die N-Methyl-D-Aspartat-induzierte [³H](NE)-Freisetzung und [³H]TCP-Bindung im Hippocampus mit einer IC50 von 20 nM bzw. 9 nM. MK-801 verursacht eine progressive, lang anhaltende Blockade des durch NMDA induzierten Stroms. Mg²⁺ (10 mM) verhindert, dass MK-801 den N-Me-D-Asp-induzierten Strom blockiert, selbst wenn MK-801 lange Zeit in Anwesenheit von NMDA angewendet wird. MK-801 ist auch wirksam bei der Blockade der NMDA-aktivierten Einzelkanalaktivität in Outside-Out-Patches. MK-801 (< 500 μM) verhindert die LPS-induzierte Aktivierung von Mikroglia in einer konzentrationsabhängigen Weise mit erhöhter Cox-2-Proteinexpression in BV-2-Zellen. MK-801 (< 500 μM) reduziert die mikrogliale TNF-α-Produktion mit einer EC50 von 400 μM in BV-2-Zellen.
In vivo	Die Behandlung von Mäusen mit MK-801 (1 mg/kg) vor jeder METH-Injektion reduzierte das Ausmaß der DA-Depletion im Striatum der Mäuse um 55 %. MK-801 (1 mg/kg) dämpft die Auswirkungen von METH auf die mikrogliale Aktivierung im Striatum der Mäuse. MK-801 (0,05 mg/kg oder 0,2 mg/kg, i.p.) bei Ratten kurz vor der Reaktivierung des kokainassoziierten Gedächtnisses im CPP-Kontext dämpft die anschließende kokainprimed Wiedereinsetzung, während bei Ratten, die keine Reaktivierung im CPP-Kontext erhalten, keine Störung auftritt. MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) vor zwei Reaktivierungssitzungen im Heimkäfig unterdrückt die anschließende kokainprimed Wiedereinsetzung nicht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):