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nur für Forschungszwecke

Necrosulfonamide MLKL Inhibitor

Kat.-Nr.S8251

Necrosulfonamide ist ein sehr spezifischer und potenter Nekrose-Inhibitor und blockiert das Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein (MLKL).
Necrosulfonamide Mixed Lineage Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 461.47

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.09%
99.09

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
IEC-6 cells Function assay 10 μM 40 min Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide 29935529
MDA-MB-231 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
Hs 578T Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
HCC 1937 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
U937 Function assay 0-2.5 μM 20 h NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition. 22860037
HeLa 20 nM Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 461.47 Formel

C18H15N5O6S2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1360614-48-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
necrosis(MLKL)
In vitro

Necrosulfonamide hemmt die MLKL-vermittelte Nekrose, indem es die Funktion seiner N-terminalen CC-Domäne blockiert. Es blockiert die Nekrose nach der RIP3-Aktivierung. Diese Verbindung hat selbst bei einer Konzentration von 5 μM keine Auswirkungen auf die durch TNF-α plus Smac-Mimetikum in nicht-RIP3-exprimierenden Panc-1-Zellen induzierte Apoptose. Der Grund für die Speziespezifität dieser Chemikalie ist, dass das Cystein am Rest 86 im menschlichen MLKL, das kovalent von ihr modifiziert wird, durch einen Tryptophanrest im Maus-MLKL (mixed lineage kinase domain-like protein) ersetzt wird.
In vivo

Necrosulfonamide (NSA) ist ein kleines Molekül, das die Nekroptose durch gezieltes Ansprechen auf MLKL, den terminalen Effektor dieses Prozesses, spezifisch hemmt.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot pMLKL / MLKL
S8251-WB1
29500427