Home Transmembrane Transporters Calcium Channel Inhibitor Nilvadipine

nur für Forschungszwecke

Nilvadipine Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.: S2721

Nilvadipine (ARC029, FR34235, FK235) ist ein potenter Calcium Channel Blocker mit einer IC50 von 0,03 nM.
Nilvadipine Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 385.37

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S272101 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 385.37 Formel

C19H19N3O6

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 75530-68-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme ARC029, FR34235,FK235 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
0.03 nM
In vitro

Nilvadipine strongly inhibits the chemotaxis of interleukin-1 (IL-1), leukotriene B4 (LTB4), platelet-derived growth factor (PDGF) with IC50 of 0.1 nM in rat aortic smooth muscle cells (SMC). This compound is reported to increase renal blood flow and reduce filtration fraction in the isolated perfused hydronephrotic kidney, suggesting indirectly afferent and efferent arteriolar vasodilation.

In vivo

Nilvadipine preserves retinal morphology and electroretinogram responses in RCS rats during the initial stage of retinal degeneration. This compound significantly enhances rhodopsin kinase and alphaA-crystallin expression and suppression of caspase 1 and 2 expression in the retina of RCS rats. It completely inhibits the vasoactivity elicited by Abeta in rat aortae and in human middle cerebral arteries. This chemical restores cortical perfusion levels in Tg APPsw to values similar to those observed in control littermates without notably affecting the CBF of control mice. It suppresses ischemia (20 min)-reflow (20 min)-induced paw edema of mice (ED30:0.4 mg/kg i.v. and 2 mg/kg p.o.). This compound suppresses carrageenan-induced paw edema (ED30:15 mg/kg in rats and 20 mg/kg in mice) at a potency corresponding to that of an anti-inflammatory drug, ibuprofen. Nifedipine, nicardipine and nimodipine results in a suppression of 30% only with 100 mg/kg oral dosing in rats. It inhibits superoxide radical (O-2production from xanthine oxidase (XOD) both with lactate dehydrogenase + NADH method and cytochrome c method (IC50:90 and 100 mg/mL, respectively).

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14746921/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1654907/