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Nuciferine 5-HT Receptor Antagonist

Name: Nuciferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3821
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.: S3821

Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) ist ein wichtiges aktives Aporphin-Alkaloid aus den Blättern von N. nucifera Gaertn und besitzt anti-Hyperlipidämie, anti-hypotensive, anti-arrhythmische und insulinsekretagogische Aktivitäten. Diese Verbindung ist ein Antagonist an 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) und 5-HT2B (IC50=1 μM), ein inverser Agonist an 5-HT7 (IC50=150 nM), ein partieller Agonist an D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) und 5-HT6 (EC50=700 nM), ein Agonist an 5-HT1A (EC50=3,2 μM) und D4 (EC50=2 μM) Rezeptoren.

Nuciferine 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 295.38

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Flopropione BRL-54443 SB 271046 hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	295.38	Formel	C₁₉H₂₁NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	475-83-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C3=C2C1CC4=CC=CC=C43)OC)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 7 mg/mL (23.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL (23.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (6.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro	Nuciferine inhibits the growth of MDA-MB-231 and MCF-7 human breast cancer cells by inducing apoptosis and inhibiting proliferation via cell cycle arrest. This compound inhibits the receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand- (RANKL-) induced osteoclast differentiation in mouse bone marrow macrophage cells and mature osteoclast-mediated bone resorption. It reduces the viability of SY5Y human neuroblastoma cells and CT26 murine colon cancer cells, and inhibits nicotine-induced non-small-cell lung cancer progression.
In vivo	Nuciferine is found to decrease serum urate levels and improve kidney function, as well as inhibit system and renal interleukin-1β (IL-1β) secretion in potassium oxonate-induced hyperuricemic mice. Furthermore, this compound reverses expression alteration of renal urate transporter 1 (URAT1), glucose transporter 9 (GLUT9), ATP-binding cassette, subfamily G, membrane 2 (ABCG2), organic anion transporter 1 (OAT1), organic cation transporter 1 (OCT1), and organic cation/carnitine transporters 1/2 (OCTN1/2) in hyperuricemic mice. It also suppresses renal activation of TLR4/MyD88/NF-κB signaling and NOD-like receptor family, NLRP3 inflammasome to reduce serum and renal IL-1β levels in hyperuricemic mice with renal inflammation reduction.
Literatur	[1] https://www.hindawi.com/journals/ecam/2017/1583185/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25499818/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):