nur für Forschungszwecke

Oxaliplatin DNA Synthesis inhibitor

Name: Oxaliplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1224
Rating: 5 (277 reviews)

Kat.-Nr.S1224

Oxaliplatin ist ein DNA alkylating agent, der Autophagy aktiviert. Oxaliplatin hemmt die DNA synthesis, indem es DNA adducts in RT4-, TCCSUP-, A2780-, HT-29-, U-373MG-, U-87MG-, SK-MEL-2- und HT-144-Zellen bildet.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. DMSO wird nicht zur Auflösung platinbasierter Medikamente empfohlen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.

Oxaliplatin DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 397.29

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.78%

99.78

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Caco2	Function Assay	30/100 μM	16 h	DMSO	activates Nrf2	24556415
Caco2	Function Assay	3/10/30 μM	16 h	DMSO	increases the mRNA levels of AKR1C1, NQO1, HO-1, MRP2, andMRP3 dose-dependently	24556415
Caco2	Function Assay	30 μM	24 h	DMSO	induces the expression of HO-1, AKR1C, and NQO1	24556415
SW620	Growth Inhibition Assay	10-70 mg/L	24/48/72 h		inhibits cell growth in both time and dose dependent manner	24646305
SW480	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=20.8 ug/mL	24720675
HCT116	Function Assay	2/5 µM	24/48 h		suppresses survivin mRNA expression	24761411
HT-29	Growth Inhibition Assay	1 μM	0-72 h		inhibits cell growth in a time dependent manner	24997451
SW480	Growth Inhibition Assay	1 μM	0-72 h		inhibits cell growth in a time dependent manner	24997451
HUVEC	Growth Inhibition Assay				IC50=11.30 ± 1.02 μM	25307448
HEK293	Growth Inhibition Assay				IC50=8.82 ± 5.59 μM	25307448
HT-29	Growth Inhibition Assay				IC50>50 μM	25307448
HCT-116	Growth Inhibition Assay				IC50=6.24 ± 2.97 μM	25307448
MCF-7	Growth Inhibition Assay				IC50=14.24 ± 1.82 μM	25307448
HepG2	Growth Inhibition Assay				IC50=14.24 ± 1.82 μM	25307448
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=51.08 ± 10.96 μM	25307448
SGC7901	Growth Inhibition Assay				IC50=21.73 ± 3.08 μM	25307448
COC1	Growth Inhibition Assay				IC50=46.20 ± 3.14 μM	25307448
HCT116	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=6.23±0.75 µg/mL	25360631
SW480	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=10.7±2.26 µg/mL	25360631
MIAPaCa-2	Function Assay	25 µM	24/48 h		induces cleavage of PARP, caspase-9, caspase-8 and caspase-3	25444914
Panc-1	Function Assay	25 µM	24/48 h		induces cleavage of PARP, caspase-9, caspase-8 and caspase-3	25444914
MIAPaCa-2	Apoptosis Assay	25 µM	24 h		induces apoptosis in a synergistic manner combined with WA	25444914
Panc-1	Apoptosis Assay	25 µM	24 h		induces apoptosis in a synergistic manner combined with WA	25444914
HPDE	Cell Viability Assay	25/50 μM	24/48 h		inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA	25444914
SW1990	Cell Viability Assay	25/50 μM	24/48 h		inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA	25444914
MIAPaCa-2	Cell Viability Assay	25/50 μM	24/48 h		inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA	25444914
Panc-1	Cell Viability Assay	25/50 μM	24/48 h		inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA	25444914
A549/CDDP	Growth Inhibition Assay				IC50=18.6 ± 1.2 μM	25625243
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=5.8 ± 0.6 μM	25625243
SW480	Function Assay	10 µg/ml	24 h		enhances cellular autophagic flux	25749420
SW620	Function Assay	10 µg/ml	24 h		enhances cellular autophagic flux	25749420
SW480	Function Assay	10 µg/ml	24 h		increases LC3-II accumulation and decreases P62 expression	25749420
SW620	Function Assay	10 µg/ml	24 h		increases LC3-II accumulation and decreases P62 expression	25749420
HT-29	Growth Inhibition Assay				IC50=5.22 μM	25761479
SNU-175	Growth Inhibition Assay				IC50=1.51 μM	25761479
COLO-320DM	Growth Inhibition Assay				IC50=5.38 μM	25761479
DLD-1	Growth Inhibition Assay				IC50=8.65 μM	25761479
DiFi	Growth Inhibition Assay				IC50=10.95 μM	25761479
HCT-15	Growth Inhibition Assay				IC50=8.64 μM	25761479
SCM-1	Growth Inhibition Assay				IC50=17.5 μM	25789057
TMK-1	Growth Inhibition Assay				IC50=22.6 μM	25789057
MKN-45	Growth Inhibition Assay				IC50=14.0 μM	25789057
AGS	Growth Inhibition Assay				IC50=10.6 μM	25789057
S3	Growth Inhibition Assay				IC50=53.5 ± 1.5 μM	25801007
SiHa	Growth Inhibition Assay				IC50=0.8 ± 0.1 μM	25801007
HT-29	Growth Inhibition Assay				IC50=35.6 μM	26003085
DLD-1	Growth Inhibition Assay				IC50=32.2 μM	26003085
HT29	Growth Inhibition Assay				IC50=63 μM ± 18	26004084
MC38	Growth Inhibition Assay				IC50=23 μM ± 2	26004084
SW620	Growth Inhibition Assay				IC50=3.68 μM	26023085
SW480	Growth Inhibition Assay				IC50=2.86 μM	26023085
RKO	Growth Inhibition Assay				IC50=1.23 μM	26023085
LoVo	Growth Inhibition Assay				IC50=1.2 μM	26023085
KM12	Growth Inhibition Assay				IC50=4.37 μM	26023085
HCT116p53-	Growth Inhibition Assay				IC50=1.08 μM	26023085
HCT116	Growth Inhibition Assay				IC50=1.04 μM	26023085
HCT15	Growth Inhibition Assay				IC50=1.43 μM	26023085
HT29	Growth Inhibition Assay				IC50=2.69 μM	26023085
DLD1	Growth Inhibition Assay				IC50=2.01 μM	26023085
Colo205	Growth Inhibition Assay				IC50=3.33 μM	26023085
BE	Growth Inhibition Assay				IC50=3.33 μM	26023085
CT26	Cell Viability Assay	4 mM	48 h		decreases cell viability to 53.2%	26137012
CT26	Function Assay	4 mM	48 h		increases the expression levels of autophagy-related proteins, such as LC3-II, Beclin1 and ATG5	26137012
CT26	Function Assay	4 mM	48 h		induces autophagy	26137012
SK-OV-3	Function Assay	50 μM	48 h		promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis	26138671
OVCAR-5	Function Assay	20 μM	24h		promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis	26138671
PA-1	Function Assay	10 μM	24h		promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis	26138671
SK-OV-3	Function Assay	50 μM	96 h		up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors	26138671
OVCAR-5	Function Assay	30 μM	48h		up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors	26138671
PA-1	Function Assay	10 μM	48h		up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors	26138671
SK-OV-3	Function Assay	50 μM	96 h		triggeres the production of type I IFNs and chemokines	26138671
OVCAR-5	Function Assay	30 μM	48h		triggeres the production of type I IFNs and chemokines	26138671
PA-1	Function Assay	10 μM	24h		triggeres the production of type I IFNs and chemokines	26138671
SK-OV-3	Cell Viability Assay	0-100 μM	24/48/72 h		inhibits cell viability in both time and dose dependent manner	26138671
OVCAR-5	Cell Viability Assay	0-60 μM	24/48/72 h		inhibits cell viability in both time and dose dependent manner	26138671
PA-1	Cell Viability Assay	0-20 μM	24/48 h		inhibits cell viability in both time and dose dependent manner	26138671
HCT116	Growth Inhibition Assay				IC50=0.41 ± 0.02 μM	26148596
HT29	Growth Inhibition Assay				IC50=0.88 ± 0.2 μM	26148596
SNU-387	Growth Inhibition Assay				IC50=25 ± 2.7 μM	26160429
SNU-475	Growth Inhibition Assay				IC50＞30 μM	26160429
Hep-G2	Growth Inhibition Assay				IC50=13.1 ± 1.6 μM	26160429
SNU-398	Growth Inhibition Assay				IC50=6.5 ± 1.1 μM	26160429
LoVo	Function Assay	1/5 μM	24/48 h		induces transcriptional repression of DUT-N	26208523
HCT116 p53+/+	Function Assay	1/5 μM	24/48 h		induces transcriptional repression of DUT-N	26208523
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay				IC50=23.1 ± 0.1 μM	26211591
MCF-7	Growth Inhibition Assay				IC50=15.4 ± 0.3 μM	26211591
SK-BR-3	Growth Inhibition Assay				IC50=31.0 ± 0.1 μM	26211591
LoVo	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=94.83 μM	26269759
HCT116	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=11.86 μM	26269759
SW480	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=1.87 μM	26269759
CaES-17	Cytotoxicity Assay	0–160 μM	48 h		IC50=5.5 ± 0.2 μM	26474693
HKESC-2	Cytotoxicity Assay	0–160 μM	48 h		IC50=5.8 ± 0.5 μM	26474693
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	397.29	Formel	C₈H₁₄N₂O₄Pt	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	2 years 4°C(in the dark) powder
CAS-Nr.	61825-94-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme	L-OHP,NSC 266046			Smiles	C1CCC(C(C1)[NH-])[NH-].C(=O)(C(=O)O)O.[Pt+2]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale	This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2, HT-144 cells)
In vitro	Der Hauptwirkmechanismus von Oxaliplatin wird durch die Bildung von DNA-Addukten vermittelt. Diese Verbindung induziert primäre und sekundäre DNA lesions, die zur Zellapoptose führen. Es ist wirksam gegen menschliche Melanomzelllinien C32 und G361 mit IC50-Werten von 0,98 mM bzw. 0,14 mM. Diese Chemikalie hemmt effektiv Blasenkarzinomzelllinien RT4 und TCCSUP, die Ovarialkarzinomzelllinie A2780, die Darmkarzinomzelllinie HT-29, Glioblastomzelllinien U-373MG und U-87MG sowie Melanomzelllinien SK-MEL-2 und HT-144 mit IC50-Werten von 11 μM, 15 μM, 0,17 μM, 0,97 μM, 2,95 μM, 17,6 μM, 30,9 μM bzw. 7,85 μM.
In vivo	Eine wöchentliche i.p.-Injektion von Oxaliplatin mit 10 mg/kg bei Nacktmäusen mit hepatozellulären HCCLM3-Tumoren reduziert signifikant das Tumorvolumen und den apoptotischen Index. Diese Verbindung (5 mg/kg, i.v. an den Tagen 1, 5 und 9) ist aktiv gegen T-Leukämie-Lymphome L40 AKR mit einem T/C-Wert von 1,77. Es ist auch wirksam bei intrazerebral transplantierten L1210-Leukämien, MA 16-C-Xenotransplantaten, B16-Melanom-Xenotransplantaten, Lewis-Lungen-Xenotransplantaten und C₂₆-Kolonkarzinom-Xenotransplantaten. Diese Chemikalie induziert eine Beeinträchtigung des retrograden neuronalen Transports bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9834817/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11142694/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18043128/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8261411/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15619139/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19780708/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2675999/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23029238/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	VEGFR-1 / NRP-1 p-AKT(Ser473) / AKT / PTEN / p-Src(Tyr416) p-Src(Y418) / p-FAK(Y861)	18790786
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin ATXN2L / G3BP1	30787271
Growth inhibition assay	Cell viability	28339092

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06320301	Recruiting	Biliary Tract Cancer\|Gemox Chemotherapy	Sun Yat-Sen Memorial Hospital of Sun Yat-Sen University\|Suzhou Suncadia Biopharmaceuticals Co. Ltd.	April 1 2024	Phase 2
NCT05922358	Not yet recruiting	Gastrointestinal Tumors	Fujian Cancer Hospital	September 1 2023	Phase 2
NCT05780684	Recruiting	Colorectal Cancer\|Esophagus Cancer\|Appendix Cancer\|Small Bowel Cancer\|Ampullary Cancer	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	July 14 2023	Not Applicable
NCT05322590	Recruiting	Metastatic Colorectal Carcinoma\|Neuropathy	Bexion Pharmaceuticals Inc.\|ICON plc\|CTI Clinical Trial and Consulting Services	January 9 2023	Phase 1\|Phase 2

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Is it ok to dissolve it in saline?

Antwort:
When dissolved in saline, it is partially converted to cisplatin and L-isomers. The L-isomer of this compound is inactive. DMF is a better choice.

Frage 2:
Is it ok to dissolve it in DMSO?

Antwort:
Even though it is soluble in DMSO, the use of DMSO to dissolve this compound in biological studies is strongly discouraged. The DMSO inserts itself into the ligand and inactivates platin-containing compounds. DMF is a much better choice than DMSO.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):