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nur für Forschungszwecke

PACAP 1-38 PACAP Rezeptor Agonist

Kat.-Nr.S8415

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) ist ein hochwirksamer PACAP-Rezeptoragonist (Kd = 100 pM). Er stimuliert die Adenylatcyclase und die Phagozytose.
PACAP 1-38 PACAP Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 4534.26

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 4534.26 Formel

C203H331N63O53S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 137061-48-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 Smiles CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
In vitro

PACAP 1-38 hat potente, wirksame und anhaltende stimulierende Effekte auf die sympathische neuronale NPY- und Katecholaminproduktion. Es ist ein pleiotropes Neuropeptid, das eine Vielzahl biologischer Wirkungen aufweist, einschließlich Aktivitäten als Neurotransmitter, Neuromodulator, neurotropher Faktor sowie als Immunmodulator in Immunzellen durch seine Wirkung auf die MAPK-Signalgebung und die Modulation der Aktivierung von NFκB. Diese Verbindung verhindert dramatisch die Schädigung von kultivierten renalen proximalen Tubuluszellen, die durch Myelom-Leichtketten verursacht wird, durch die Unterdrückung der Produktion von proinflammatorischen Zytokinen, indem sie p38 MAPK und die Translokation von NFκB über sowohl PAC1- als auch VPAC1-Rezeptoren hemmt. Es hemmt das Myelomzellwachstum direkt und möglicherweise auch indirekt, indem es die Produktion des Wachstumsfaktors IL-6 aus Knochenmarkstromazellen unterdrückt, die durch die Adhäsion von Myelomzellen stimuliert wird. Dieses Neuropeptid unterdrückte die Freisetzung von IL-6 und TNFα dosisabhängig.
In vivo

PACAP38 ist in der Lage, die durch Leichtketten induzierte Zytokinexpression mit großer Potenz zu hemmen und verhinderte die resultierende Zellschädigung in vivo. Diese Verbindung wird jedoch auch als autoregulatorischer Faktor für bestimmte Tumoren angesehen, der deren Wachstum auf autokrine Weise stimuliert.
Literatur