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MLN4924 (Pevonedistat) NAE-Inhibitor

Kat.-Nr.: S7109

MLN4924 ist ein niedermolekularer Inhibitor des NEDD8 aktivierenden Enzyms (NAE) mit einem IC50 von 4 nM.

MLN4924 (Pevonedistat) E1 Activating Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 443.52

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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Proteasome E3 Ligase DUB SUMO p97 E2 conjugating
Weitere E1 Activating Inhibitoren	TAK-243 (MLN7243) PYR-41 ML792 Pevonedistat hydrochloride TAS4464 COH000 DKM 2-93 NEDD8 inhibitor M22 PYZD-4409

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 89 mg/mL (200.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 30% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Mehr lesen über MLN4924 (Pevonedistat) Löslichkeit in DMSO oder Wasser

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Mehr lesen über MLN4924 (Pevonedistat) Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

MLN4924 (Pevonedistat) is a potent inhibitor of NAE (4 nM), UBA6 (1.8 μM), SAE (8.2 μM), UAE (1.5 μM), ATG7 (> 10 μM), NEDD8, NEDD8 conjugation, NAE1, EGFR, CRLs, IκB, IκBα, Cdt1, p53, p21, p27, SCF, SCFβ-TrCP, CDC25A, Wee1, PI3K/AKT/mTOR pathway, MDSCs, CAFs, CCL2, HUVECs, MS-1, RhoA, NOXA, ATF4, TNF-α, IL-6, CD4+ T cells, IFN-γ, IL-2, IL-4, Erk1/2, DCs, IL-12p70, Deptor, mTOR, NF-κB, SMC5/6, SRSF3, SREBP1c, HSC, FANCD2, CHK1, SUB1/PC4, Cul3, NBK/BIK, JNK, Bcl-Xl, RRM2, c-JUN, MCL1, ER-α, FOXO3a, FBXW2-MSX2-SOX2 axis, ORC1, Caspase-3, DNA replication, DNA damage signaling factors. MLN4924 (Pevonedistat) exhibits the greatest inhibitory potency toward NAE (IC50 = 4 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	MLN4924 (Pevonedistat) is a potent NEDD8-activating enzyme (NAE) inhibitor. It affects PI3K/AKT, NF-κB, and RhoA/ROCK signaling pathways by blocking Cullin-RING ligase neddylation and stabilizing substrates like p21 and p27, thereby inhibiting cancer cell proliferation, migration, and inducing apoptosis.
Mehr lesen über MLN4924 (Pevonedistat) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über MLN4924 (Pevonedistat) Wirkmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	443.52	Formel	C₂₁H₂₅N₅O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	905579-51-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

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Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):