nur für Forschungszwecke

Piceatannol Syk inhibitor

Kat.-Nr.: S3026

Piceatannol, a natural stilbene, is a selective Syk inhibitor and ~10-fold selectivity versus Lyn.

Piceatannol Syk inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 244.24

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.80%

99.80

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR Src HIF HER2 FLT3 FLT
Weitere Syk Inhibitoren	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human lung mast cells	Function assay				Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM
human A2780 cells	Proliferation assay		2 days		Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM
mouse 3T3L1 cells	Function assay	10 to 50 μM	48 h		Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	244.24	Formel	C₁₄H₁₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	10083-24-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Astringenin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) Lyn (Cell-free assay) cAK (Cell-free assay) 3 μM PKC (Cell-free assay) 8 μM MLCK (Cell-free assay) 12 μM CDPK (Cell-free assay) 19 μM
In vitro	Piceatannol displays ~10-fold selectivity for Syk over Lyn. This compound treatment in RBL-2H3 cells strongly inhibits the antigen-stimulated phosphorylation of Syk and of most other cellular proteins but not the receptor β or γ subunit, in a dose-dependent manner. It is also a potent inhibitor of histamine release in mast cells. Selective inhibition of Syk by this chemical blocks receptor-mediated down-stream cellular responses in mast cells including prevention of 1,4,5-IP₃ synthesis, secretion and membrane ruffling and spreading. This compound also potently inhibits PKA, PKC, MLCK, and CDPK with IC50 of 3 μM, 8 μM, 12 μM, and 19 μM, respectively. It selectively prevents the IFNα-induced tyrosine phosphorylation of STAT3 and -5 but not STAT1 and -2, paralleled by the loss of Jak1 and IFNAR1 tyrosine phosphorylation but not Tyk2 and IFNAR2. This chemical potently induces apoptotic cell death in BJAB Burkitt-like lymphoma cells with ED50 of 25 μM, through the activation of caspase-3 and mitochondrial permeability transition independent of the CD95/Fas signaling pathway. It inhibits NF-κB activation induced by TNF, H₂O₂, PMA, LPS, okadaic acid, and ceramide. This compound suppresses the expression of TNF-induced NF-κB-dependent reporter gene and of matrix metalloprotease-9, cyclooxygenase-2, and cyclin D1 independent of Syk kinase, by blocking TNF-induced IκBα phosphorylation, p65 phosphorylation, p65 nuclear translocation, and IκBα kinase activation. It directly binds with PI3K in an ATP-competitive manner, and suppresses PI3K activity with anti-atherosclerotic effects more effectively than resveratrol. This chemical inhibits androgen-dependent (AD) and androgen-independent (AI) CaP cell proliferation, which is accompanied by reduced expression of mTOR and its key effectors AKT and eIF4EBP-1.
Kinase-Assay	In-vitro-Protein-Tyrosin-Kinase-Assays
Kinase-Assay	Rekombinantes Syk wird in Baculovirus-infizierten St9-Zellen exprimiert. Assays der rekombinanten Syk-Aktivität werden unter Verwendung von Angiotensin-I-Peptid als Substrat durchgeführt. Die Enzymaktivitäten der rekombinanten Syk werden durch Phosphorylierung von Angiotensin-I-Peptid in Gegenwart verschiedener Konzentrationen dieser Verbindung gemessen.
In vivo	Oral administration of Piceatannol induces a remarkable amelioration of the disruption of the colonic architecture, a significant reduction in colonic myeloperoxidase (MPO) activity, and a decrease in production of inflammatory mediators such as nitric oxide (NO), prostaglandin (PG) E2, and pro-inflammatory cytokines in BALB/c mice with dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis. This compound treatment inhibits the rises in blood glucose levels at early stages and improves the impaired glucose tolerance at late stages in type 2 diabetic model db/db mice.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):