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Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 Inhibitor

Kat.-Nr.S2929

Pifithrin-α ist ein Inhibitor von p53, der die p53-abhängige Transaktivierung p53-responsiver Gene hemmt. Pifithrin-α ist auch ein potenter Agonist des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AhR).

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 367.3

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.87%

99.87

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-μ RITA Serdemetan (JNJ-26854165) NSC 319726 (ZMC1) PRIMA-1 Tenovin-1 NSC348884 Tenovin-6

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
mouse E15.5 cortical neurones	Function assay				Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	367.3	Formel	C₁₆H₁₈N₂OS.HBr	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	63208-82-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Pifithrin-α hydrobromide			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.650mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 73 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-α hemmt die p53-abhängige Transaktivierung von p53-responsiven Genen in ConA-Zellen. Pifithrin-α (10 μM) hemmt den durch Dox, Taxol, Cytosin-Arabinosid induzierten apoptotischen Tod von C8-Zellen. Pifithrin-α hemmt den p53-abhängigen Wachstumsstillstand menschlicher diploider Fibroblasten als Reaktion auf DNA-Schäden, hat aber keine Wirkung auf p53-defiziente Fibroblasten. Pifithrin-α kann den nukleären Import oder Export (oder beides) von p53 modulieren oder die Stabilität von nukleärem p53 verringern. Pifithrin-α (100-200 nM) unterdrückt vollständig den Camptothecin-induzierten Anstieg des p53-DNA-Bindungsniveaus sowie des p53-responsiven Gens Bax in Hippocampuszellen. Pifithrin-α verringert auch das Grundniveau der p53-DNA-Bindungsaktivität. Pifithrin-α (200 nM) schützt kultivierte Hippocampusneuronen vor dem durch DNA-schädigende Mittel induzierten Tod. Pifithrin-α (200 μM) stabilisiert die mitochondriale Funktion, unterdrückt die Caspase-Aktivierung und schützt kultivierte Hippocampusneuronen vor dem durch Glutamat und Amyloid-β-Peptid induzierten Tod. Pifithrin α kann zusätzlich zu p53 die Hitzeschock- und Glukokortikoidrezeptor-Signalisierung unterdrücken, hat aber keine Wirkung auf die Nuklear Faktor-kappaB-Signalisierung. Pifithrin α (10 μM) reduziert die Aktivierung des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors (HSF1) und erhöht die Zellempfindlichkeit gegenüber Hitze. Pifithrin α (10 μM) reduziert die Aktivierung des Glukokortikoidrezeptors und rettet Maus-Thymozyten vor dem apoptotischen Tod nach Behandlung in HeLa-Zellen. PFTalpha blockiert die p53-vermittelte Induktion von p21/Waf-1 in menschlichen embryonalen Nierenzellen.
In vivo	Eine Pifithrin-α-Behandlung (2,2 mg/kg i.p.) rettet Mäuse (C57BL und Balb/c) beider Stämme vollständig vor 60% tödlichen Dosen von Gammastrahlung (8 Gy für C57BL und 6 Gy für Balb/c). Mit Pifithrin-α injizierte Mäuse verloren weniger Gewicht als bestrahlte Mäuse, die nicht mit Pifithrin-α vorbehandelt wurden. Pifithrin-α (2,2 mg/kg) hebt die p53-abhängige Regulation der DNA-Replikation nach Ganzkörper-Gammastrahlung bei Mäusen auf. Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 Minuten vor einer Okklusionsbehandlung der mittleren Hirnarterie bei Mäusen reduziert ischämische Hirnverletzungen und schützt Hippocampusneuronen vor exzitotoxischer Verletzung. Pifithrin α (3,6 μg/kg i.p.) hemmt die Dex-induzierte Degeneration des Thymus bei Mäusen. Pifithrin α (2 mg/kg) führt zu einem signifikant geringeren Grad an motorischer Behinderung bei Ratten, die eine transiente Okklusion der mittleren Hirnarterie erhalten, im Vergleich zu Kontrollen. Mit Pifithrin α behandelte Tiere weisen eine geringere motorische Behinderung und kleinere Infarkte auf, wenn das Medikament bis zu einer Stunde nach Schlaganfallbeginn verabreicht wird. Pifithrin α führt zu signifikant niedrigeren motorischen Behinderungswerten bei Ratten als bei den vehikelbehandelten Tieren 7 Tage nach der Operation. Pifithrin α führt zu einer signifikanten Reduzierung der Apoptose bei Ratten, wie durch Tunel- und Caspase-3-Färbung angezeigt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10481009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637507/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145929/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15144874/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK		26733200
Immunofluorescence	LC3B LC3 / p-AMPK / p27		26733200

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):