Name: PRI-724 (Foscenvivint)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8968
Rating: 5 (32 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.12%

99.12

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit PRI-724 (Foscenvivint)

HS-173

It and HS-173 synergistically reduce the viability of FaDu cells.

LGK974 (WNT974)

It and LGK-974 exhibit antitumor properties in NET cell lines.

ICG-001

It and ICG-001 are antifibrotic compounds that inhibit Wnt signaling and prevent liver fibrosis.

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 LF3

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	658.64	Formel	C₃₃H₃₅N₆O₇P	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1422253-38-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	C-82 prodrug, ICG-001 analog			Smiles	CC1C2N(C(C(=O)N1CC3=CC=CC4=C3N=CC=C4)CC5=CC=C(C=C5)OP(=O)(O)O)C(=O)CN(N2C(=O)NCC6=CC=CC=C6)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (151.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (151.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.330mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.750mg/ml (5.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin CBP
In vivo	Foscenvivint (PRI-724) reduziert die Leberfibrose und die hepatischen Hydroxyprolinspiegel bei HCV-Mäusen, während es die αSMA-Induktion abschwächt. Es führt zu erhöhten Spiegeln der Matrix-Metalloproteinase (MMP)-8-mRNA in der Leber, zusammen mit erhöhten Spiegeln von intrahepatischen Neutrophilen und Makrophagen/Monozyten. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass diese Verbindung die HCV-induzierte Leberfibrose bei Mäusen verbessert und ein Arzneimittelkandidat mit antifibrotischer Wirkung ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35163171/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04688034	Completed	Liver Cirrhosis	Kiminori Kimura MD\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Komagome Hospital	March 15 2021	Phase 1
NCT04047160	Completed	Primary Biliary Cholangitis (PBC)\|Liver Cirrhosis Biliary	Kiminori Kimura MD\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Komagome Hospital	August 29 2019	Phase 1
NCT02195440	Completed	Hepatitis C Virus-infected Cirrhosis	Komagome Hospital\|Prism Pharma Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development	August 2014	Phase 1
NCT01764477	Completed	Advanced Pancreatic Cancer\|Metastatic Pancreatic Cancer\|Pancreatic Adenocarcinoma	Prism Pharma Co. Ltd.\|inVentiv Health Clinical	April 2013	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRI-724 (Foscenvivint) CBP/β-Catenin-Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 658.64