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Prucalopride 5-HT Receptor Agonist

Kat.-Nr.: S2875

Prucalopride (R-93877) ist ein selektiver 5-HT-Rezeptor-Agonist mit hoher Affinität für den 5-HT4A- und 5-HT4B-Rezeptor mit einem Ki von 2,5 nM bzw. 8 nM und weist eine >290-fache Selektivität gegenüber anderen 5-HT-Rezeptor-Subtypen auf.
Prucalopride 5-HT Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 367.87

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 367.87 Formel

C18H26ClN3O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 179474-81-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme R-93877 Smiles COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (201.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT4A
2.5 nM(Ki)
5-HT4B
8 nM(Ki)
In vitro
Prucalopride induces contractions in a concentration-dependent manner with pEC50 of 7.5. This compound (1 mM) significantly amplifies the rebound contraction of the guinea-pig proximal colon after electrical field stimulation. It induces relaxation of the rat oesophagus preparation of rat oesophagus tunica muscularis mucosae with pEC50 of 7.8, yielding a monophasic concentration–response curve.
In vivo
Complete bowel movements per week is 30.9% of those receiving 2 mg of Prucalopride and 28.4% of those receiving 4 mg of this compound, as compared with 12.0% in the placebo group. 47.3% of patients receiving 2 mg of this compound and 46.6% of those receiving 4 mg of it has an increase in the number of spontaneous, complete bowel movements of one or more per week, on average, as compared with 25.8% in the placebo group. This compound (2 mg or 4 mg) significantly improves all other secondary efficacy end points, including patients' satisfaction with their bowel function and treatment and their perception of the severity of their constipation symptoms. It (4 mg daily) accelerates overall gastric emptying and small bowel transit in patients with constipation without a rectal evacuation disorder. This chemical (4 mg daily) tends to accelerate overall colonic transit with significantly faster overall colonic transit and ascending colon emptying. Higher proportions of patients on this compound 2 mg (19.5%), 4 mg (23.6%) has three or more spontaneous complete bowel movements(SCBM)/week compared with placebo (9.6%). It also significantly improves secondary efficacy and quality of life endpoints, including the proportion of patients with an increase of one or more SCBM/week, evacuation completeness, perceived disease severity and treatment effectiveness and quality of life. This compound alters colonic contractile motility patterns in a dose-dependent fashion by stimulating high-amplitude clustered contractions in the proximal colon and by inhibiting contractile activity in the distal colon of fasted dogs. It also causes a dose-dependent decrease in the time to the first giant migrating contraction (GMC); at higher doses of this chemical, the first GMC generally occurres within the first half-hour after treatment.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04838522 Recruiting
Chronic Constipation
Takeda|UC San Diego Human Milk Research Biorepository
 March 2 2022 --
NCT04429802 Completed
Gastrointestinal Motility Disorder|Dyspepsia
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
 September 26 2013 Not Applicable
NCT01807000 Completed
Healthy
Shire|Takeda
 March 18 2013 Phase 1
NCT01692132 Withdrawn
Chronic Constipation
Janssen Pharmaceutica
 February 2013 --
NCT03279341 Completed
Chronic Constipation
University Hospital Gasthuisberg
 December 3 2012 Phase 4
NCT01117051 Terminated
Non-cancer Pain|Opioid Induced Constipation
Shire|Takeda
 May 19 2010 Phase 3