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R-IMPP PCSK9 Inhibitor

Kat.-Nr.S8420

R-IMPP ist ein Inhibitor der PCSK9-Sekretion, halbmaximale Hemmkonzentration [IC50] = 4,8 μM.
R-IMPP PCSK9 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 389.49

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S842001 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]7 mg/mL]false Reinheit: 99.42%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
99.42

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 389.49 Formel

C24H27N3O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 2133832-83-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (197.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : 7 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PCSK9
In vitro
R-IMPP fördert die Aufnahme von LDL-C in Hepatomzellen durch Erhöhung der LDL-R-Spiegel, ohne die Spiegel von sezerniertem Transferrin zu verändern. Diese Verbindung verringert weder die PCSK9-Transkription noch erhöht sie den PCSK9-Abbau, sondern verursacht eine Transkript-abhängige Hemmung der PCSK9-Translation. Es wurde entdeckt, dass es eine schwache PCSK9-anti-sekretagogische Aktivität aufweist (halbmaximale Hemmkonzentration [IC50] = 4,8 μM), aber die intrazellulären ATP-Spiegel in den rekombinanten CHO-K1-Zellen, ein Maß für die Zytotoxizität, nicht beeinflusst und auch nicht die Sekretion eines Kontrollproteins, der sezernierten alkalischen Phosphatase, ein Maß für die relative Selektivität, verringert. Die Hemmreaktion dieser Chemikalie ist stereospezifisch.
Literatur