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nur für Forschungszwecke

R59949

Kat.-Nr.: E0082

R59949, a diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor with an IC50 of 300 nM, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. This compound strongly inhibits type I DGK a and γ, and moderately attenuates type II DGK θ and κ.
R59949 Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 489.58

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: E008201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.24%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.24

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 489.58 Formel

C28H25F2N3OS

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 120166-69-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles FC1=CC=C(C=C1)C(=C2CCN(CCN3C(=S)NC4=CC=CC=C4C3=O)CC2)C5=CC=C(F)C=C5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (200.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DKG
0.3 μM
In vitro

R59949 ist ein Pan-Diacylglycerinkinase (DGK)-Inhibitor, der die induzierbare NO-Produktion durch Verringerung der transplasmalemmalen L-Arginin-Aufnahme in glatten Aortenmuskelzellen von Ratten (RASMCs) hemmt.
In vivo

R59949 reguliert die Expression von PHD-2 hoch und gleichzeitig HIF-1α und den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF) in der Netzhaut von Mäusen mit Sauerstoff-induzierter Retinopathie (OIR) herunter, was eine potenzielle Möglichkeit nahelegt, dass diese Verbindung die retinale neovaskuläre Pathophysiologie über den PHD2/HIF-1α/VEGF-Signalweg unterdrückt.
Literatur